Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: TOP 10 parimat ja täielikku nimekirja

Ärevus-depressiivsete seisundite ravimisel on palju ravimite rühmi, mis on suunatud psühhotroopsele korrektsioonile..

Kõigil neil on ühine toimemehhanism, mille põhiolemus on kontrollida teatud neurotransmitterite mõju kesknärvisüsteemi seisundile, sõltuvalt haiguse geneesist. Uuringute kohaselt on sünoptilisel ülekandel tsentraalsel serotoniinipuudusel eriline mõju depressiooni patogeneesile, mida saab vaimse tegevuse reguleerimiseks kontrollida..

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) on kaasaegsed kolmanda põlvkonna antidepressandid, mida patsiendid suhteliselt kergesti taluvad. Kasutatakse depressiooni- ja ärevushäirete raviks mono- ja polüteraapias.

See ravimite rühm töötab tsentraalsete serotonergiliste protsesside pideva aktiivsuse säilitamise teel, hoides ära serotoniini arestimise ajukudede poolt, mille tagajärjel retseptorite piirkonnas kogunev vahendaja mõjutab neid kauem..

SSRI-de peamine eelis teiste antidepressantide rühmade ees on ainult ühte tüüpi biogeensete amiinide selektiivne pärssimine, mis hoiab ära soovimatute kõrvaltoimete mõju organismile. See avaldab positiivset mõju organismi tolerantsusele selle ravimirühma suhtes, mistõttu nende populaarsus patsientide ja spetsialistide seas kasvab igal aastal..

Toimemehhanism ja farmakoloogilised omadused

Kui võrkkesta moodustumise piirkonnas, mis vastutab ärkveloleku eest, samuti emotsionaalse seisundi kontrollimise eest vastutavas limbilises süsteemis närvikiududest vabaneb serotoniin, siseneb see sünoptilise pilu nimelisse ruumi, kus see kinnitub spetsiaalsete serotoniini retseptoritega..

Selle interaktsiooni käigus ergastab neurotransmitter nende struktuuride rakumembraane, suurendades seeläbi nende aktiivsust. Selle tulemusel laguneb see aine spetsiaalsete ensüümide toimel, mille järel selle elemendid on tagasi kinni võetud nende struktuuride kaudu, mille kaudu see vabastati.

Tagasihaarde inhibiitorid avaldavad oma mõju serotoniini ensümaatilise lagunemise etapis, hoides ära selle hävimise, aidates kaasa selle põnevate mõjude hilisemale kuhjumisele ja pikenemisele..

Neurotransmitteri aktiivsuse suurenemise tagajärjel tasandatakse depressiivsete, ärevate, ärevus-depressiivsete ja foobiliste häirete patoloogilisi protsesse, kompenseeritakse emotsionaalse käitumise defitsiiti ja psüühiliste seisundite reguleerimist.

Kohaldamisala

Selle antidepressantide rühma kasutamise peamine eesmärk on mitmesuguste depressioonide pärssimine, stimuleerides aju struktuure..

SSRI-sid kasutatakse ka järgmistel juhtudel:

  • psühhosteenilised seisundid, mis on isiksuse ärevushäired;
  • psühhopaatiad ja neuroosid, mis avalduvad hüsteerilises käitumises ning vaimse ja füüsilise jõudluse vähenemises;
  • psühhosomaatiliste aspektidega seotud kroonilised valusündroomid;
  • paanikahäire;
  • obsessiiv-kompulsiivsed häired, mis on seotud episoodiliste obsessiivsete mõtete, ideede, tegevuste, liikumistega;
  • toidutarbimise vaimsed häired - anorexia nervosa, buliimia ja psühhogeenne ülesöömine;
  • sotsiaalfoobilised kogemused, mis on seotud enda käitumise tajumisega ühiskonnas;
  • traumajärgne stressihäire;
  • depersonaliseerimise ja derealiseerimise häired, mis on seotud enesetaju rikkumisega ja võimetusega oma käitumist kontrollida ja ümbritsevat reaalsust aktsepteerida;
  • premenstruaalsete kogemuste sündroom psühho-emotsionaalse ebastabiilsuse tagajärjel.

Samuti on see ravimirühm efektiivne alkoholismi ja võõrutusnähtude ravis..

Piirangud ja vastunäidustused

Antidepressantide võtmine SSRI-d on keelatud psühhostimuleerivate ravimite olemasolu korral veres, alkohoolses või narkojoobes olekus.

Mitmete serotonergilise toimega ravimite kombinatsioon on vastunäidustatud. Samuti ei ühildu serotoniini tagasihaarde inhibiitorite kasutamisega epilepsia anamneesis.

Maksa- ja neerupuudulikkus, samuti südame-veresoonkonna haigused dekompensatsiooni staadiumis on vastunäidustuseks selektiivsete inhibiitorite kasutamisel.

Isheemiliste kahjustuste või pahaloomuliste neoplastiliste moodustumiste fookuste esinemine keskajus.

SSRI-de kasutamist ei harjutata varem kui kaks nädalat pärast mitteselektiivsete monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega ravikuuri lõppu.

Rühma ravimite võtmine aktiivses faasis glaukoomi esinemise korral on keelatud. Suhkurtõbi on vastunäidustuseks ka SSRI-de kasutamisele..

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ei ühildu antikolinesteraasi ainete, sümpatolüütikumide, hepariini, kaudsete antikoagulantide, narkootiliste analgeetikumide, salitsülaatide, kolinomimeetikumide ja fenüülbutasooniga.

Kõrvalmõjud

Selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite kasutamisel võivad esineda järgmised kõrvaltoimed (ehkki palju harvemini kui näiteks tritsükliliste antidepressantide kasutamisel):

  1. Iiveldus, oksendamine, soole ülekoormatus ja selle tagajärjel kõhukinnisus.
  2. Võib esineda rahutus, maania, ärevus, unehäired kuni unetuseni või pöörduda tagasi suurenenud unisuse poole.
  3. Võimalik suurenenud närviline põnevus, migreenilaadse peavalu ilmnemine, nägemisteravuse kaotus, nahalööbe ilmnemine, bipolaarse isiksushäire korral on võimalik haiguse faasi muuta üleminekuga depressiivselt maniakaalsele.
  4. Võib esineda värisemist, libiido langust, ekstrapüramidaalsete häirete tekkimist akatiisia, parkinsonismi või ägeda düstoonia kujul. Prolaktiini tootmine on suurenenud.
  5. Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida motivatsioonikaotus koos emotsionaalse tuimusega, tuntud ka kui SSRI-indutseeritud apaatia..
  6. Võib tekkida bradükardia, veres võib väheneda naatrium, mis põhjustab turset.
  7. Raseduse ajal ravimite võtmisel on teratogeense toime tõttu lootele võimalik spontaanne abort, samuti raseduse hilises staadiumis esinevad arenguhäired.
  8. Harvadel juhtudel võimalik serotoniini sündroom koos vastavate vaimsete, autonoomsete ja neuromuskulaarsete häiretega.

Mõtteaine

Hiljutiste uuringute kohaselt on endogeense depressiooni ravi noorukieas efektiivne ja ohutu, kui seda kasutatakse SSRI antidepressantide ravina, kuna puuduvad sellised kõrvaltoimed nagu tritsükliliste ravimite võtmisel..

Terapeutilise efekti ennustatavus võimaldab meil pakkuda sellele patsientide rühmale õiget ravi, hoolimata selle vanuse depressiooni ebatüüpilistest sümptomitest, mis on seotud noorukiea neurobioloogiliste muutustega..

SSRI-d võimaldavad juba ravi algfaasis vältida seisundi ägenemist ja vähendada enesetapukäitumise kiireloomulisust, mis on omane alaealiste depressiooni all kannatavatele inimestele.

Samuti on serotoniini tagasihaarde inhibiitorid tõestanud oma efektiivsust sünnitusjärgse depressiooni ravis, neil on menopausi sündroomi korral positiivne mõju ärevuse ja depressiivsete seisundite vähendamise näol, mis võimaldab hormoonravi asendajana kasutada antidepressante..

10 populaarseimat SSRI-ravimit

Kümme selektiivset serotoniini tagasihaarde inhibiitorit, mis on vääriliselt populaarne patsientide ja arstide seas:

  1. Fluoksetiin. Koos serotonergilise mõju suurenemisega negatiivse tagasiside põhimõttele ei avalda see peaaegu mingit mõju noradrenaliini ja dopamiini kuhjumisele. Mõjutab kolinergilisi ja histamiini H1 retseptoreid vähe. Rakendatuna imendub see hästi, maksimaalne annus veres alates manustamise hetkest märgitakse 6-8 tunni pärast. Võib põhjustada unisust, isutus, libiido langus, iiveldus ja oksendamine.
  2. Fluvoksamiin. See on anksiolüütilise toimega antidepressant. Seda iseloomustab ka nõrk antikolinergiline toime. Ravimi biosaadavus on 50%. Juba neli tundi pärast ravimi võtmist võib märkida maksimaalse terapeutilise annuse veres. Maksa ainevahetus toimub järgneva toimeaine norfluoksetiini moodustumisega. Võimalikud maniakaalsed seisundid, kserostoomia, tahhükardia, artralgia.
  3. Sertraliin. Seda kasutatakse raskete depressiivsete seisundite korral ja seda peetakse rühma kõige tasakaalustatumaks ravimiks. Toime algab 2–4 nädalat pärast ravikuuri algust. Võttes võib täheldada hüperkineesi, turseid ja ka sellist nähtust nagu bronhospasm.
  4. Paroksetiin. Ülekaalus on anksiolüütiline ja rahustav toime. Pärast seedetrakti täielikku imendumist määratakse toimeaine maksimaalne annus 5 tunni pärast. Leiti peamine rakendus paanikas ja obsessiiv-kompulsiivses seisundis. Ei ühildu MAO inhibiitoritega. Kaudsete koagulantide kasutamisel suurendab verejooksu.
  5. Tsitalopraam. Kompleks blokeerib koos serotoniiniga adrenergilisi retseptoreid, histamiini ja m-kolinergilisi retseptoreid. Juba 2 tundi pärast allaneelamist võib märkida maksimaalse kontsentratsiooni. Võimalikud värinad, migreen, kuseteede häired ja ortostaatiline hüpotensioon.
  6. Trazodoon. Ühendab anksiolüütilise, sedatiivse ja tümonaleptilise toime. Tund pärast allaneelamist märgitakse maksimaalne sisaldus veres. Kasutatakse ärevuse ja neurootilise endogeense depressiooni pärssimiseks.
  7. Estsitalopraam. Seda kasutatakse kerge kuni mõõduka käitumispatoloogia korral. Ravimi eripära on vähene toime maksarakkudele, mis võimaldab teil estsitalopraami kombineerida teiste ravimitega. Võimalik trombotsütopeenia, anafülaktiline šokk, vasopressiini tootmise halvenemine.
  8. Nefasodoon. Kasutatakse erineva raskusastmega unehäirete, ärevuse ja depressiooni korral. Ei avalda seksuaalfunktsioonile pärssivat mõju. Võib põhjustada liigset higistamist, suukuivust, unisust.
  9. Paxil. Sellel ei ole rahustavat toimet. Kasutatakse mõõduka depressiooni korral. Rakendamisel on võimalik sinusiit, näoturse, depressiivsete seisundite süvenemine, seemnevedeliku kvaliteedi muutused, agressiivsus.
  10. Serenaat. Antidepressandi toimega ei riku see psühhomotoorseid funktsioone. Seda kasutatakse depressiooniepisoodide profülaktikaks. Võib põhjustada valu rinnus, tinnitust, peavalu, seedehäireid ja õhupuudust.

2017. aastal saadaval olevate ravimite täielik loetelu

SSRI-de täielik loetelu, mis sisaldab kõiki rühma toimeaineid ja nendel põhinevaid ravimeid (kaubanimed).

Populaarsete SSRI-de struktuurivalemid (klõpsatavad)

Fluoksetiinil põhinevad preparaadid;

  • Prozac;
  • Deprex;
  • Flunisan;
  • Fluval;
  • Profluzak;
  • APO-fluoksetiin;
  • Fluoksetiin;
  • Prodep;
  • Flunate;
  • Fluxonil;
  • Fludak.

Sellel ravimite rühmal on stimuleeriv ja tymoanaleptiline toime. Ravimeid kasutatakse erinevat tüüpi depressiooni korral.

Fluvoksamiinil põhinevad preparaadid:

Ravimid pärsivad spetsiifiliselt serotoniini tagasihaardet ja neil on anksiolüütiline toime. Neid kasutatakse obsessiiv-kompulsiivsete häirete ennetamiseks ja raviks. Mõjutavad ka adrenergilisi, histamiini ja dopamiini retseptoreid.

Paroksetiinil põhinevad ravimid:

  • Aadress
  • Paxil;
  • Paroksetiin;
  • Rexitin;
  • Cerestill;
  • Plizil;
  • Actaparoksetiin;
  • Apo-paroksetiin.

Rühmal on anksiolüütilised ja sedatiivsed omadused. Toimeaine struktuur on bitsükliline, mis eristab seda teistest ravimitest.

Pika kursuse korral farmakokineetilised omadused ei muutu. Peamised näidustused kehtivad endogeense, neurootilise ja reaktiivse depressiooni korral.

Sertraliinil põhinevad preparaadid:

  • Aleval;
  • Asentra;
  • Zoloft;
  • Surlift;
  • Serenaat;
  • Stimuloton;
  • Thorin.

Seda ravimite alarühma kasutatakse obsessiiv-kompulsiivsete häirete korral. Sellel ei ole rahustavat toimet ja see ei mõjuta muid retseptoreid peale serotonergiliste. Kasutatakse depressiooni taastumise profülaktikaks.

Tsitalopraamil põhinevad vahendid:

  • Tsipramiil;
  • Oprah;
  • Lapsevanker;
  • Sedopraam;
  • Siozam;
  • Mõnitas;
  • Citalift;
  • Tsitaloriin;
  • Citol;
  • Tsitalopraam.

Rühmal on minimaalne kõrvaltoime dopamiini ja adrenergilistele retseptoritele. Peamine raviefekt on suunatud emotsionaalse käitumise korrigeerimisele, hirmu- ja düsfooriatunde tasandamisele. Teiste antidepressantide rühmade terapeutiline toime võib samaaegselt suheldes tsitalopraami derivaatidega suureneda.

Estsitalopraamil põhinevad ravimid:

  • Lenuxin;
  • Miratsitool;
  • Sancipam;
  • Selectra;
  • Tsipralex;
  • Acipey;
  • Elision;
  • Elysia ku-tab;
  • Estsitalopraam.

Ravimeid kasutatakse paanikahäirete korral. Maksimaalne terapeutiline toime avaldub 3 kuud pärast selle SSRI-ravimite rühma võtmise algust. Ravimid praktiliselt ei suhtle muud tüüpi retseptoritega. Suurem osa metaboliitidest eritub neerude kaudu, mis on nende derivaatide tunnuseks..

Üldine raviskeem

Selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma ravimeid kasutatakse üks kord päevas. See võib olla erinev ajavahemik, kuid enamasti toimub vastuvõtt hommikul enne sööki..

Ravitoime ilmneb pärast 3-6-nädalast pidevat ravi. Keha ravivastuse tulemus on depressiivsete seisundite sümptomite taandareng, mille täieliku pärssimise järel jätkatakse ravikuuri 4–5 kuud.

Samuti tuleb meeles pidada, et organismi individuaalse talumatuse või resistentsuse korral, mis avaldub positiivse tulemuse puudumisel 6-8 kuu jooksul, asendatakse antidepressantide rühm teisega. Ravimi annus annuse kohta sõltub derivaadist, reeglina on see vahemikus 20 kuni 100 mg päevas.

Veelkord hoiatustest!

Antidepressandid on vastunäidustatud kasutamiseks neeru- ja maksapuudulikkuse korral, mis on tingitud ravimite metaboliitide organismist väljutamise rikkumisest, mille tagajärjel tekib toksiline mürgistus.

Serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid tuleks kasutada ettevaatusega inimestel, kelle töö nõuab suurt kontsentratsiooni ja tähelepanu..

Treemorit põhjustavate haiguste korral, näiteks Parkinsoni tõbi, võivad antidepressandid negatiivset kliinikut veelgi süvendada, mis võib patsiendi seisundile negatiivselt reageerida..

Võttes arvesse asjaolu, et inhibiitorid on teratogeensed, ei soovitata neid kasutada raseduse ja imetamise ajal..

Alati tasub meeles pidada ka ärajätusündroomi, mis on negatiivsete sümptomite kompleks, mis tekib ravikuuri järsu lõpetamisega:

  • pearinglus;
  • müalgia;
  • nõrkus;
  • oksendamine;
  • kõhulahtisus;
  • peavalu;
  • paresteesia;
  • kõnnaku rikkumine;
  • apaatia;
  • arütmiad ja gripilaadsed sümptomid.

Need nähtused võivad ilmneda vastusena ravimi järsule katkestamisele. Selliste olukordade vältimiseks tuleks ravimite annuseid ühe kuu jooksul järk-järgult vähendada..

Selektiivsed serotoniini inhibiitorid on leidnud laialdast kasutamist teiste antidepressantide rühmade kasutamisega seotud paljude kõrvaltoimete puudumise tõttu..

SSRI-ravimeid määratakse depressioonihäirete erineva raskusastmega, psühhiaatrilise praktika valdkonnas praktiliselt mingeid piiranguid pole.

Nendel ravimitel on siiski omad puudused, mis ilmnevad kõigi nende omaduste mittetäielikus teadmises ja ainult SSRI-dele iseloomulike üksikute isikute esinemises, kõrvaltoimed.

SSRI ravimid - kuidas need toimivad, omadused, vahendite loetelu

SSRI-ravimeid kasutatakse depressiivsete seisundite ravis. Farmakoloogilist rühma esindab lai toimeainete loetelu ja veelgi suurem kaubanimede loetelu, kuna SSRI rühma sama ainet võib sõltuvalt farmaatsiaettevõttest toota erinevate kaubanimedega. Ravimite omadused, nende kõrvaltoimed ja vastunäidustused on kõigi rühma esindajate jaoks identsed..

  • 1. Rühma kirjeldus
  • 2. Esindajate nimekiri
  • 3. Näidustused kasutamiseks
    • 3.1. Efektiivsus depressiooni korral
  • 4. Farmakoloogiline toime

    SSRI-d on selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, kolmanda põlvkonna antidepressandid, mida kasutatakse depressiooni ja ärevushäirete ravis. Neid ravimeid on suhteliselt lihtne taluda, erinevalt tritsüklilistest antidepressantidest, mis võivad põhjustada antikolinergilisi kõrvaltoimeid:

    • kõhukinnisus;
    • ähmane nägemine;
    • anorgasmia;
    • põie atoonia;
    • suurenenud silmasisene rõhk;
    • konjunktiviit;
    • tahhükardia;
    • suurenenud higistamine;
    • pearinglus.

    SSRI-ga ravimisel on hüpotensiooni ja südametoksilisuse risk TCA-de omast oluliselt väiksem. SSRI-d liigitatakse esimese rea ravimiteks ja neid kasutatakse paljudes maailma riikides. Sageli määratakse sellised ravimid patsientidele, kellel on vastunäidustused tritsükliliste antidepressantidega ravimiseks..

    Selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma kuuluvad järgmised ravimid:

    Toimeaine

    Ärinimi

    Prodep, Fluxen, Fluoksetiin, Prozac, Fluval, Fluxonil, Flunisan, Deprex

    Adepress, Cloxet, Xet, Paroxin, Paxil, Reksetin, Luxotil

    Asentra, Depralin, Zalox, Zoloft, Surlift, Sertraloft, Solotik, Emoton, Stimuloton, Adjuvin, Debitum-Sanovel, A-Depressin

    Deprivox, Fevarin, Fluvoksamiin Sandoz

    Tsitool, Auropram, Tsitalostad, Oropram, Tsipramil, Tsitalam, Cytagexal, Pram

    Anxiosan, Depressan, Lenuxin, Elicea, Escitam, Tsitoles, Tsipralex, Precipra, Pandep, Medopram, Essobel, Epracad, Tsipram

    Kõik SSRI-ravimid on saadaval retsepti alusel, kuna need kuuluvad B-nimekirja.

    SSRI ravimite kasutamine on soovitatav raske depressiivse häire korral. Selle rühma ravimid on efektiivsed ka:

    • ärev neuroos;
    • paanikahäire;
    • sotsiaalfoobia;
    • obsessiiv-kompulsiivne häire;
    • kroonilise valu sündroom;
    • alkoholi ärajätmine;
    • traumajärgne stressihäire;
    • depersonaliseerimine;
    • buliimia.

    Tööriista valimist teostab ainult kvalifitseeritud spetsialist. SSRI-ravimitega enesega ravimine on täis mitmeid kõrvaltoimeid ja heaolu halvenemist.

    SSRI-ravimitega seotud depressiooni ravi edukus sõltub suuresti sellest, kui raske ja pikaajaline on patsiendi depressioon. FDA USA-s läbi viidud mitmed uuringud on näidanud, et raske depressiooniga patsientidel on enesetunne märgatavamalt paranenud kui mõõduka kuni kerge depressiooniga patsientidel..

    Venemaa teadlased hindavad SSRI-de efektiivsust depressioonivastases võitluses veidi teistmoodi. SSRI-sid saab kerge kuni mõõduka depressiooni ravis võrrelda TCA-dega. Seega on SSRI-de kasutamine asjakohane neurootiliste sümptomite, ärevuse ja foobiate korral..

    Selle rühma ravimid hakkavad toimima üsna aeglaselt: esimesed ravitoimed on näha esimese ravikuu lõpul. Mõned esindajad, näiteks paroksetiin ja tsitalopraam, näitavad oma toimet juba teisel ravinädalal.

    SSRI-de eeliseks tritsükliliste antidepressantide ees on see, et neid saab kohe välja kirjutada terapeutilises annuses, järk-järgult suurendamata.

    Lapseea depressiooni ravis kasutatakse ainult fluoksetiini. SSRI-d on osutunud efektiivseks depressiooni ravis, mis pole TCA-dele reageerinud. Sel juhul on paranemist enam kui pooltel juhtudel..

    Selle rühma ravimite toimemehhanism põhineb serotoniini tagasihaarde blokeerimisel neuronite poolt, kuna depressioon tekib just selle puudumise tõttu. Seetõttu võivad SSRI antidepressandid olla tõhusad mis tahes päritoluga depressiivsete seisundite raviks..

    Teised ravimid, näiteks tritsüklilised ravimid või monoamiini oksüdaasi inhibiitorite rühma kuuluvad ravimid, töötavad samuti serotoniini taseme tõstmisel, kuid need toimivad põhimõtteliselt erineval viisil. SSRI rühma antipsühhootikumid toimivad täpselt serotoniiniretseptoritele, seega on neid vaja foobiate, ärevuse, depressiooni, kurbuse parandamiseks.

    Tuleb märkida, et selle rühma ravimid toimivad mitte ainult kesknärvisüsteemi serotoniiniretseptoritele, vaid ka neile, mis asuvad bronhilihastes, seedetraktis ja veresoonte seintes. Kõigil selle rühma esindajatel on sekundaarsed farmakoloogilised omadused - mõju norepinefriini ja dopamiini arestimisele.

    Selle rühma ravimite erinevused seisnevad keha neurotransmitterite mõju intensiivsuses. Sõltuvalt selektiivsuse astmest saab serotoniini arestimist teatud retseptorite rühmades ära hoida.

    Igal SSRI ravimil on oma selektiivsuse tase serotoniini retseptorite ning dopamiini, muskariini ja adrenergiliste retseptorite suhtes..

    SSRI ravimite töötlemine toimub maksas. Ainevahetusproduktid erituvad neerude kaudu, seetõttu on nende elundite talitlushäired patsientidel tõsised vastunäidustused SSRI-de kasutamisel..

    Fluoksetiini poolväärtusaeg on kõige pikem - kolm päeva pärast ühte manustamist ja nädal pärast pikka manustamist. Pika eliminatsiooni poolväärtusaeg vähendab ärajätmise riski.

    Enamasti täheldatakse soovimatuid reaktsioone seedetraktist ja kesknärvisüsteemist. Kõrvaltoimed esinemissageduse järgi:

    SSRI-de loetelu

    Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) on teatud tüüpi ravimid, mida kasutatakse depressiooni ja ärevushäirete raviks.

    SSRI-d takistavad serotoniini tagasihaardet presünaptilistes neuronites, mis suurendab serotoniini taset sünapsis ja viib kõrgema neuronaalse stimulatsioonini.

    1. Näidustused
    2. SSRI ravimite loetelu
    3. Celexa (tsitalopraam)
    4. Lexapro (estsitalopraam)
    5. Luvox (fluvoksamiin)
    6. Paxil (paroksetiin)
    7. Prozac (fluoksetiin)
    8. Zoloft (sertraliin)
    9. Muud SSRI-d
    10. Priligi (dapoksetiin)
    11. Upsten (indalpiin)
    12. Zimelidiin (zimelidiin)
    13. Järeldus

    Näidustused

    • Depressioon.
    • Ärevushäired.
    • OCD (obsessiiv-kompulsiivne häire).
    • Söömishäired.
    • Enneaegne seemnepurse.
    • Taastusravi pärast insulti.

    SSRI ravimite loetelu

    Celexa (tsitalopraam)

    1998. aastal depressiooni raviks heaks kiidetud Celexast on saanud üks populaarsemaid antidepressante. Võrreldes teiste antidepressantidega oli see efektiivsuse poolest viies ja kulutõhususelt neljas. Celexit määratakse sageli ravimiväliselt, pigem paanikahäire ja OCD raviks. Seda ravimit müüakse 50% R-tsitalopraami ja 50% S-tsitalopraami seguna.

    Teadlased leidsid, et ainult S-tsitalopraami enantiomeeril oli antidepressant, samas kui ravimi teine ​​pool oli suhteliselt kasutu. Praegu töötatakse välja ravimi versioon, milles on ainult S-tsitalopraami aktiivne osa kaubamärgi all Lexapro..

    Lexapro (estsitalopraam)

    Heaks kiidetud 2002 depressiooni ja üldise ärevushäire raviks. Kui teadlased leidsid, et Celexa ravimi ainus aktiivne osa oli S-enantiomeer, eemaldasid nad passiivse R-enantiomeeri ja müüsid S-enantiomeeri uue ravimina nimega Lexapro. Teisisõnu peetakse seda ravimit Celexi täiustatud versiooniks..

    Lexapro toimib, suurendades serotoniini taset aju sünapside vahel. See blokeerib serotoniini tagasihaarde presünaptilistes neuronites. Võrreldes teiste SSRI-dega on sellel ravimil kõige olulisem mõju serotoniini transporterile. Mõned teadlased on väitnud, et osa Celexi R-tsitalopraamist pärsib S-tsitalopraami täielikku toimet, muutes Lexapro tugevamaks. See ravim on endiselt üks populaarsemaid SSRI-sid turul..

    Luvox (fluvoksamiin)

    1994. aastal heaks kiidetud Luvox oli üks esimesi SSRI-sid, mida OCD raviks kasutati. Luvoxi peetakse efektiivseks depressiooni ja ärevushäirete (paanikahood, PTSD) ravis. Ravim toimib selektiivse serotoniini tagasihaarde inhibiitorina ja avaldab tugevat mõju serotoniini transporterile.

    Põhjus, miks Luvox on OCD ravis hea, tuleneb selle afiinsusest Sigma-1 retseptori suhtes. Sigma-1 retseptoris toimib see ravim agonistina ja mõjutab seda retseptorit rohkem kui ükski teine ​​SSRI. Sigma-1 retseptori agonistlik toime viib anksiolüütilise toime ja kognitiivsete funktsioonide paranemiseni.

    Paxil (paroksetiin)

    Kinnitatud 1992. Kasutatakse depressiooni, OKH, paanikahäire ja üldise ärevushäire raviks. Mõnel juhul võetakse paroksetiini menopausiga seotud öise higistamise raviks. Paxili (Paxili) peetakse turul nii võimsamaks kui ka spetsiifilisemaks SSRI-ks..

    Sellel on tugev afiinsus serotoniini transportija saidi suhtes ja see inhibeerib norepinefriini tagasihaardet võrreldes teiste SSRI-dega. See võib mõjutada ka sigma-1 retseptoreid, suurendades veelgi selle anksiolüütilist toimet. Nagu enamik SSRI-sid, on seda ravimit seostatud soovimatu kehakaalu tõusuga ja seksuaalse düsfunktsiooniga. Paxili kasutamise lõpetamine on keeruline selle tugevuse ja lühikese poolväärtusaja tõttu.

    Prozac (fluoksetiin)

    Heaks kiidetud 1987 depressiooni raviks. Prozac on üks esimesi antidepressante SSRI klassis. Muud tingimused, mille korral Prozacit kasutatakse: OCD, söömishäired, paanikahäire ja trihhotillomania. Trihhotillomania on psühholoogiline stressihäire, mida iseloomustab enda juustest väljatõmbamine

    Prozac on kantud WHO oluliste ravimite loetellu ja on tunnistatud üheks olulisemaks ravimiks. Prozac toimib nagu SSRI, lükates edasi serotoniini tagasihaarde ja tõstes serotoniini taset. Standardsetes annustes ei oma see olulist mõju noradrenaliinile ja dopamiinile.

    Zoloft (sertraliin)

    Heaks kiidetud 1991. aasta raske depressiooni, obsessiiv-kompulsiivse häire ja sotsiaalse ärevushäire raviks. Muud zoloftiga ravitavad seisundid: keha düsmorfne häire, PTSD ja enneaegne ejakulatsioon.

    Ravim toimib serotoniini tagasihaarde inhibiitorina ja seondub peamiselt serotoniini transporteriga. Vähemal määral toimib see dopamiini tagasihaarde inhibiitorina. Zoloft toimib ka sigma-1 ja alfa-1 retseptorite antagonistina.

    Zoloft võidab Prozaci une, kehakaalu languse ja tunnetuse jaoks.

    Muud SSRI-d

    Turul oli ka teisi SSRI-sid, mis lõpetati. Lisaks jääb üks SSRI, mida kasutatakse spetsiaalselt enneaegse ejakulatsiooni korral, kuid mitte depressiooni korral..

    Priligi (dapoksetiin)

    See ravim oli esimene SSRI, mis töötati välja spetsiaalselt meeste enneaegse ejakulatsiooni (PE) raviks. Dapoksetiin pärsib serotoniini transporti, suurendades seeläbi serotoniini hulka presünaptilises lõhes. Seetõttu märgib enamik dapoksetiini võtvaid inimesi ejakulatsiooni edasi. Algselt töötati see välja antidepressandina, kuid see imendub ja eritub kehast liiga kiiresti.

    Selle kiire imendumine ja elimineerimine muutis dapoksetiini heaks ravimiks enneaegse ejakulatsiooni (PE) vastu. Täpne viis, kuidas dapoksetiin PE-d ravib, pole siiani teada, kuid teadlased oletavad, et see on tingitud serotoniini transporteri pärssimisest.

    Upsten (indalpiin)

    See on veel üks SSRI ravim, mis avastati esmakordselt 1977. aastal ja lõpetati 1983. aastal kiiresti tänu oma seosele Guillain-Barré sündroomiga. Selle antidepressandi loojad hakkasid alles aru saama, et serotoniin (5-HT) võib depressiooni korral olulist rolli mängida..

    Zimelidiin (zimelidiin)

    Selle ravimi töötas välja 1970ndate lõpus Arvid Karlsson. Esialgu otsis ta ravimeid, millel oleks bromfeniramiiniga sarnane struktuur ja millel oleksid antidepressandid. Lõpuks avastas ta zimelidiini. Seda peeti kõige esimeseks selektiivseks serotoniini tagasihaarde inhibiitoriks (SSRI), mida turustati üldiseks kasutamiseks. See toimis pärssides serotoniini tagasihaarde sünaptilises lõhes, mõjutamata postsünaptilisi retseptoreid.

    Kuigi zimelidiini ohutusprofiil oli suhteliselt soodne, on inimestel tekkinud Guillain-Barré sündroom. Aasta jooksul pärast heakskiitmist võeti Zimelidine müügilt tagasi..

    Järeldus

    SSRI-d võivad olla väga kasulikud inimestele, kes on ummikus sügavas depressioonis. Uuringud näitavad, et kõik need ravimid on statistiliselt olulised raske depressiooni ravis. Kuigi neist on abi, ei talu paljud inimesed nende ravimitega seotud kõrvaltoimeid, sealhulgas seksuaalset düsfunktsiooni ja kehakaalu tõusu. Mõned väidavad, et SSRI-d vähendavad testosterooni taset, kuid kliinilised uuringud seda ei toeta..

    Nende ravimite eeliseks on see, et nad saavad depressiooniga võidelda aastaid, enne kui antidepressantide toime kaob. Nende ravimite puuduseks on see, et inimene võib lõpuks muutuda nende toime suhtes tolerantseks ja soovitud (antidepressantide) toime järk-järgult väheneb. Sellisel juhul peab inimene kas suurendama annust, mis võib põhjustada veelgi rohkem soovimatuid kõrvaltoimeid, või keelduma.

    SSRI ravimid: loetelu top 10 selektiivsest serotoniini tagasihaarde inhibiitorist

    Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) on psühhotroopsed ravimid. Selle rühma ravimeid kasutatakse ärevuse, depressiooni, paanikahäire, kroonilise valu raviks.

    SSRI ravimid ei mõjuta teiste neuronite aktiivsust, seetõttu on neil märkimisväärselt vähem kõrvaltoimeid.

    SSRI (SSRI): mis see on?

    Depressiooni arengu peamine mehhanism on monoamiini vahendajate (neuronite) puudumine. Need on "ajuhormoonid" - bioloogiliselt aktiivsed kemikaalid, mis edastavad närvirakust impulssi neuronite vahelise sünaptilise ruumi kaudu.

    Monoamiini neuronid (serotoniin, norepinefriin, dopamiin) on seotud paljude protsesside reguleerimisega. Nende puudumine sünaptilises lõhes, eriti serotoniinis ja dopamiinis, arendab depressiooni, ärevushäireid.

    Antidepressantide peamine toime on monoamiini neuronite lagunemise vältimine. Esimesed depressiooni ravimid toimisid valimatult (mitteselektiivselt), mõjutades erinevate neuronite aktiivsust. Esimesed 80ndate ravimid asendati selektiivsete antidepressantidega, mis toimisid ainult teatud neuronitele, mõjutamata aju muid neurotransmitterite süsteeme, autonoomsele närvisüsteemile.

    Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) on uue põlvkonna antidepressandid. Need blokeerivad võimsalt ja valikuliselt serotoniini tagasihaarde. Terapeutiline toime on see, et SSRI-d suurendavad serotoniini neuronite aktiivsust, ei võimalda (pärsivad, pidurdavad) nende imendumist tagasi presünaptilistesse lõppudesse. SSRI ravimid suurendavad serotoniini kontsentratsiooni sünaptilises lõhes. See suurendab närviimpulsside ülekannet ja sellel on antidepressantne toime..

    Näidustused SSRI-de väljakirjutamiseks, ravimite kasulikkus

    SSRI ravimitel on väljendunud stimuleeriv toime. Peamised märked nende ametisse nimetamiseks:

    • meeleolu püsiv langus, suurenenud negatiivsed emotsioonid - ärevus, ärevus, närvilisus, ärritus, depressioon, melanhoolia;
    • püsiv vältiv käitumine, sotsiaalne foobia;
    • obsessiivne hirm ja paanikahood - äge surmahirm, enesekontrolli kaotamine, hullumeelsus, ärevus tulevaste ebaõnnestumiste pärast, põnevustunne;
    • buliimia - söömishäire, mida iseloomustavad kontrollimatu liigsöömise ja järgneva mao vägivaldse tühjendamise hood;
    • valu - migreen, kroonilise valu sündroom.

    SSRI-de võtmise eriefektide hulka kuulub söögiisu pärssimine. Seetõttu on rasvumise ravimisel ette nähtud ravimid..
    SSRI-ravimeid määratakse patsientidele igas vanuses. Depressiooni tunnuste kadumine algab 2... 3 nädalat pärast ravi alustamist.
    SSRI-de peamised eelised teiste antidepressantide ees:

    • soodsam kõrvalmõju profiil;
    • praktiliselt ei põhjusta uimastisõltuvust;
    • üleannustamise korral ei kujuta endast tõsist ohtu;
    • mõjutavad minimaalselt kardiovaskulaarsüsteemi, ei blokeeri südame juhtivust, neil puudub tritsüklilise struktuuriga (TCA) ravimitele omane kardiotoksiline toime.

    Selle rühma ravimite oluline eelis on ravi lihtsus: piisab, kui võtta 1 või 2 tabletti üks kord päevas.

    SSRI-de kõrvaltoimed, puudused

    Ravimite puudustest nimetatakse toime aeglast tekkimist (3-8 nädalat), ärevuse võimalikku suurenemist ravi alguses, serotoniini sündroomi, ravimi ärajätusündroomi, puudulikke remissioone, peamiselt patsientide apaatiat (kuni 50% juhtudest), libiido langust.
    SSRI-de kõige levinumad kõrvaltoimed on:

    • ärrituvus, ärevus;
    • unehäired, eriti kui ravi alustatakse suurte annustega;
    • peavalu;
    • seedetrakti häired - iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, anoreksia;
    • seksuaalne düsfunktsioon naistel ja meestel - vähenenud sugutung, anorgasmia.

    Haruldasemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad uriinipeetus, higistamine, hägune nägemine, rahutus, võimetus paigal istuda, pearinglus, suurenenud väsimus ja liikumishäired. Nagu teised antidepressandid, võivad ka SSRI-ravimid vallandada maania.
    SSRI-de kasutamisel absoluutsed vastunäidustused praktiliselt puuduvad. Kuid neid kombineeritakse hoolikalt teiste ravimitega..

    Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: ravimite loetelu

    SSRI rühma ravimite loetelu, mis on leiutise patendi saanud, on järgmine:

    • fluoksetiin,
    • zimelidiin,
    • fluvoksamiin,
    • indalpiin,
    • tsitalopraam,
    • sertraliin,
    • paroksetiin,
    • estsitalopraam;
    • dapoksetiin,
    • vortioksetiin.

    Zimelidiin ja fluvoksamiin olid esimesed kliinilises praktikas kasutusele võetud SSRI-d.
    Põhiteavet SSRI antidepressantide kohta on kirjeldatud tabelis 1.
    Tabel 1

    Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetusRavimi kaubanimiKliinilises praktikas kasutuselevõtu ajaluguPeamised farmakoloogilised omadusedKliiniline rakendusMärkused
    paroksetiinParoksetiin, Adepress, Actaparoxetine, Paxil, Reksetin, Sirestill, Plizil.Välja töötatud 1978. aastal ja tehtud kättesaadavaks Rootsis 1991. aastal. Esimesed uuringud näitasid, et paroksetiin oli vähem efektiivne kui tritsükliline antidepressant - klomipramiin. Seetõttu ei viidud ravimit kohe kliinilisse praktikasse..serotoniini tagasihaarde pärssimine; M-kolinergiliste retseptorite blokeerimine; nitroksiidi süntetaasi inhibeerimine, tsütokroon 2D6depressioon, paanikahäire, obsessiiv-kompulsiivne häire (obsessiiv-kompulsiivne häire)Võttes arvesse praegust seisukohta, et antidepressandid, millel on väiksema toimega selektiivsus konkreetse monoamilise neuroni suhtes, on efektiivsemad kui väga selektiivsed ravimid, võib eeldada, et paroksetiini efektiivsus ületab teiste SSRI-de efektiivsust, kuna kõigi selektiivsete inhibiitorite seas on selle toime vähim.
    fluvoksamiinRocona, FevarinEsimest korda rakendati Šveitsis 1983. aastal. Seda kasutatakse laialdaselt depressiooni raviks kogu maailmas, välja arvatud Ameerika Ühendriikides. Seal on ta ette nähtud ainult teatud neuroosivormide raviks..serotoniini tagasihaarde pärssimine, tsütokrooni 2D6, tsütokrooni 3A4, tsütokrooni 1A2 pärssiminedepressioon, obsessiiv-kompulsiivne häire (obsessiiv-sunnid)
    estsitalopraamEstsitalopraam, Lenuxin, Miracitol, Sancipam, Selektra, Cipralex, Eisipe, Elicea.Kinnitatud kasutamiseks 2001. aastal Rootsis. Aasta hiljem lubati seda kasutada paljudes Euroopa riikides, USA-s.serotoniini tagasihaarde pärssiminedepressioon, paanikahäireOmab suurimat selektiivsust.
    sertraliinAleval, Asentra, Deprefolt, Zoloft, Seralin, Serenata, Surlift, Stimuloton, Thorin.Heaks kiidetud kasutamiseks USA-s ja Suurbritannias 1990. aastal. Astus teiste SSRI-de esindajate seas järk-järgult tugevale kohale depressiooni ja neurooside ravis.serotoniini tagasihaarde pärssiminedepressioon, krooniline valuEnim uuritud antidepressante südame isheemiatõvega patsientidel, eakatel kaasuvate kardiovaskulaarsete haigustega
    fluoksetiinFluoksetiin, Prodep, Prozac, Profluzac, Fluval, Flunisan.Fluoksetiini toime serotoniini aktiivsusele kirjeldus ilmus perioodikas 1974. aastal. Kuid uuringud kestsid 12 aastat, kuna ravimteraapiaga kaasnes mitmeid tõsiseid kõrvaltoimeid. Näiteks raske düstoonia juhtum (närvisüsteemi teatud osa töö häirimine). Seetõttu lükkas farmaatsiaettevõte ravimi kasutuselevõtmise taotluse edasi ja jätkas fluoksetiini talutavuse ja ohutuse uurimist. Kliinilises praktikas hakati seda kasutama 1986. aastal Belgias, seejärel teistes Euroopa riikides, aasta hiljem USA-s.serotoniini, norepinefriini tagasihaarde pärssimine; 2C serotoniini retseptorite stimulatsioon; tsütokrooni 2D6, tsütokrooni 3A4 inhibeeriminemotoorne rahutus (erutus), ärevus
    tsitalopraamTsitalopraam, Oprah, Vanker, Sedopraam, Siozam, Umorap, Tsipramil, Tsitalik, Tsitalift, Tsitalon, Tsitol.Kinnitatud kasutamiseks 1989. aastal. Esimeste kõrgetasemeliste võrdlusuuringute tulemused näitasid, et tsitalopraam oli vähem efektiivne kui tritsükliline antidepressant klomipramiin. Tsitalopraam võeti kliinilises praktikas kasutusele Taanis ja seejärel teistes riikides. Kasutatakse laialdaselt.serotoniini tagasihaarde pärssiminedepressioon, paanikahäire, obsessiiv-kompulsiivne häire
    zimelidiinEsimest korda sai see Rootsis kasutamiseks kättesaadavaks 1982. aastal. Kuid aasta pärast selle ilmumist ravimiturule keelati ravim Guillain-Barré sündroomi (perifeerse närvisüsteemi äge, kiiresti progresseeruv autoimmuunne kahjustus) juhtumite vaatlemise tõttu..Mitu aastakümmet hiljem soovitati uuesti hinnata Guillain-Barré sündroomi tähtsust zimelidiini kasutamise piiramisel. Uutes kliinilistes uuringutes ei ole ühtegi haigusjuhtu tuvastatud.
    indalpiinTa jagas zimelidiini dramaatilist saatust. See viidi kliinilisse praktikasse 1982. aastal. Praktiseerivad psühhiaatrid panid ravimiteraapiasse suuri lootusi. See põhines selle kasutamise positiivsetel kogemustel teiste antidepressantidega ravi madala efektiivsuse korral. Indalpiini mitme aasta jooksul on aga katseloomadel ilmnenud neutropeenia (vere neutrofiilide arvu järsu vähenemise) ja maksa pahaloomuliste kasvajate tekkimise juhtumite kirjeldused. Kõrvaltoimete suhet indalpiini võtmisega ei ole tõestatud, kuid 1985. aastal ravim lõpetati..
    dapoksetiinDapoksetiin, Priligy, Primaxetine.See ravim - üks viimaseid antidepressante selles rühmas - osutus depressiooni raviks sobimatuks: ravimi kontsentratsioon kehas väheneb 50% pärast väga lühikest perioodi (1,5 tundi). Kuid enneaegse seemnepurske korrigeerimiseks hakati kasutama dapoksetiini.serotoniini tagasihaarde pärssimineenneaegne seemnepurse
    vortioksetiinBrintellixKasutusele võetud Euroopa ja Põhja-Ameerika praktikas 2013. aastal. Antidepressant on heaks kiidetud depressiooni ja üldise ärevushäire raviks. Kuid lisaks serotoniini tagasihaarde blokeerimise võimele pärsib vortioksetiin serotoniini retseptorite erinevate alamtüüpide aktiivsust.serotoniini tagasihaarde pärssiminerasked depressiivsed episoodid

    SSRI ravimite võrdlevad omadused

    Viimase 30 aasta jooksul kliinilises praktikas kasutusele võetud suur SSRI-de arsenal on vaevalt üleliigne. Fluoksetiinil, fluvoksamiinil, sertraliinil, paroksetiinil, tsitalopraamil ja estsitalopraamil on neurokeemilise ja kliinilise aktiivsuse osas suur sarnasus. Kuid nende vahel on erinevusi. SSRI ravimite võrdlevad omadused on esitatud tabelis 2.
    tabel 2

    Iseloomulikud kriteeriumidSSRI antidepressantide eristavad tunnused
    Peamise neurokeemilise efekti mõjulSerotoniini tagasihaarde inhibeerimine väheneb sarjas "paroksetiin - sertraliin - fluoksetiin ja estsitalopraam - tsitalopraam - fluvoksamiin".
    Selektiivsusega monoamiini vahendajate teatud alatüüpide suhtesEstsitalopraam on serotoniini suhtes kõige selektiivsem, see tähendab, et see mõjutab kõige vähem noradrenaliini, dopamiini ja teisi retseptoreid.
    Seevastu on paroksetiin kõige vähem selektiivne, seondub hästi dopamiini ja noradrenaliiniga.
    Toimingu kestuse järgiParoksetiini, tsitalopraami ja estsitalopraami poolväärtusaeg (ravimi kontsentratsiooni langus kehas 50%) on veidi üle 24 tunni. See määrab võimaluse kasutada neid ühe ööpäevase annusena..
    Fluoksetiini ja sertraliini poolväärtusaeg on mitu päeva, nende antidepressantide määramine vähendab ravi efektiivsuse kadumise riski patsientide ebaregulaarse ravimi võtmata jätmise korral, kuid suurendab samal ajal püsivate kõrvaltoimete riski..
    Fluvoksamiini poolväärtusaeg on 12 tundi. Seda tuleb võtta kaks korda päevas. Saamine on ebamugav, ravi efektiivsus väheneb, kui patsient ei soovi, et teda ravitaks.
    Soovimatute ravimite koostoimete oht teiste ravimitegaVäheneb järjekorras: "tsitalopraam ja sertraliin - estsitalopraam - paroksetiin - fluoksetiin - fluvoksamiin".
    Ravimi terapeutilise annuse saavutamise kiirusDepressiooni raviks on paroksetiin, fluoksetiin, tsitalopraam ja estsitalopraam kõige mugavamad, kuna nende ravimvormid sisaldavad antidepressandi keskmist terapeutilist annust ja on tavaliselt ette nähtud ühekordse annusena.
    Vastupidi, sage vajadus fluvoksamiini ja sertraliini annuse järkjärgulise suurendamise järele põhjustab mõnikord teraapia valiku põhjendamatut hilinemist. See suurendab organismis ravimiresistentsuse tekkimise riski, suurendades praktiliselt ravimata depressiooni kulgu. Patsient on ravi edukuses pettunud.

    Arvatakse, et selektiivsete inhibiitoritega ravitavate patsientide rühmas suureneb enesetapurisk. Kõrgetasemelised tõendusmaterjalide uuringud on kindlaks teinud, et pole olemas ühtegi enim suitsiidset antidepressanti. Kuid anekdootlikud tõendid viitavad sellele, et fluoksetiinil ja sertraliinil on patsientidel suitsiidikäitumise risk väiksem kui paroksetiinil.

    Hoolimata SSRI-de ravitoime kirjeldatud omadustest, pole päris selge, kumb ravimitest on kõige tõhusam: võrreldavad järeldused on mõnikord vastupidised. Ainus konsensus saavutati estsitalopraami ja tsitalopraami efektiivsuse võrdlemisel: ravi estsitalopraamiga on efektiivsem kui ravi tsitalopraamiga.
    SSRI rühma erinevused võimaldavad valida antidepressandi sõltuvalt kliinilise olukorra omadustest. Viis SSRI-ravimit kuuluvad Venemaal kümne enim välja kirjutatud antidepressandi hulka:

    • paroksetiin,
    • fluvoksamiin,
    • estsitalopraam,
    • sertraliin,
    • fluoksetiin.

    Ravi edukus sõltub mitte ainult ravimi omadustest, vaid ka patsiendi soovist ravimit võtta. Sageli on antidepressandi "uudsuse" nähtus patsiendi jaoks oluline. Patsient on vastumeelselt nõus võtma ammu ilmunud antidepressanti, pidades seda "vanaks". Ja hiljuti kasutusele võetud antidepressantide väljakirjutamine tugevdab arsti ja patsiendi usaldussuhteid..

    SNRI-d: ravimite loetelu

    Väljaannetes on arvamus, et SSRI-d ei ole efektiivsed raske depressiooni ja kroonilise valu ravis. Põhjus on see, et nende häirete korral ei muutu mitte ainult serotoniini aktiivsus. Seetõttu muutusid XX sajandi viimasel kümnendil - XXI sajandi esimesel kümnendil psühhiaatrilises praktikas kasutamiseks uue põlvkonna antidepressandid:

    • venlafaksiin,
    • duloksetiin,
    • milnatsipraan.

    Need on poolselektiivsed serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI), "topelt" ravimid.
    Venlafaksiin on osutunud efektiivseks erinevate diagnoosidega patsientidel:

    • depressioon;
    • düstüümia - depressioon, kurbus;
    • generaliseerunud ärevushäire;
    • sotsiaalfoobiad.

    Venlafaksiini kasutamisel on häid tulemusi saavutatud eakatel patsientidel, tähelepanupuudulikkuse ja hüperaktiivsuse häirega lastel, autismiga lastel. Oluline on kiiresti saavutada märkimisväärne ravitoime: pärast 2-nädalast ravi.

    Milnatsipraan on efektiivne nii esimese rea ravimina raskete depressioonide korral kui ka pikaajaliseks säilitusraviks. Farmakokineetilised omadused ja ohutus muudavad ravimi manustamise mugavaks patsientidele, kellel on raske leida efektiivset raviskeemi. Milnatsipraani on lihtne kasutada, see on ohutu, tal on vähe koostoimeid teiste ravimitega, see ei ohusta üleannustamise korral patsiendi elu. Milnatsipraan ravib rasket depressiooni.

    SSRI antidepressantide kasulikkuse ja kahjude üle arutatakse palju. Valdav usk mõnede antidepressantide rühmade paremusse teiste ees on osaliselt farmaatsiaettevõtete turundustavade tagajärg..

    Psüühikahäirete ravijuhised kasutavad SSRI-ravimite efektiivsuse võrreldavust tritsükliliste antidepressantidega ettevaatlikult. See kehtib eriti raske depressiooni korral. Kuid põhiküsimustes on saavutatud üldine kokkulepe: nende ravimite efektiivsus ja ohutustase on üsna kõrge. Seetõttu on SSRI-sid soovitatav kasutada esimese rea ravimitena depressiooni, ärevushäirete ja mõnede neuroosi vormide ravis..

    5 SSRI antidepressanti

    Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) on kõrvaltoimete ja efektiivsuse osas viimaste aastate kõige optimaalsem antidepressantide (AD) klass. Selektiivsus tähendab toimimise selektiivsust, kui ravimi toimeaine on võimeline neurotransmitterite keerulises mehhanismis toimima kindlale küljele, ilma teiste tootmist pärssimata või stimuleerimata. Selle tulemusel saavutatakse vana vererõhuga võrreldes parem tolerantsus ja ohutus..

    Kõigil SSRI rühma antidepressantidel on enam-vähem sarnane toimemehhanism, kuid need erinevad üksteisest nii struktuuriliselt kui ka farmakoloogiliselt. Need erinevused määravad ravimite koostoimed teiste ravimitega, toime kestuse, kliinilise efektiivsuse ja kõrvaltoimete riski..

    Järgmisi ravimeid kasutatakse ainult arsti juhiste järgi

    SSRI-de loendis on 5 kõige levinumat:

    1. paroksetiin (Paxil, Reksetin, Plizil);
    2. sertraliin (Zoloft, Stimuloton, Asentra).
    3. estsitalopraam (Cipralex, Elicea, Lenuxin);
    4. fluoksetiin (Prozac ja paljud geneerilised ravimid);
    5. tsitalopraam (Tsipramiil);

    Neid viit BP-d ei esitata välimuse järjekorras. Esimene SSRI ravim oli fluoksetiin, mis vabastati Ameerika Ühendriikides Prozaci kaubamärgi all 1987. aastal, teine ​​oli sertraliin (Zolofti kaubamärk). Pärast neid, 2 aasta pärast, tuli paroksetiin (Paxil) müüki. Viis aastat hiljem kiideti heaks tsitalopraam ning 2000. aastate alguses muudetud ja täiustatud versioon estsitalopraam.

    Kuidas SSRI antidepressandid toimivad?

    Ajus edastatakse närvirakkude (neuronite) vahelisi signaale spetsiaalsete kemikaalide abil, mida nimetatakse neurotransmitteriteks või neurotransmitteriteks: serotoniin, dopamiin, norepinefriin, glutamaat ja teised. Katsete käigus on teadlased leidnud, et muutused või häired neurotransmitterite töös võivad mõjutada käitumist ja meeleolu. Kui madal serotoniini ja norepinefriini tase ei põhjusta depressiooni, on nende kemikaalide kõrgem tase seotud depressiooniga inimeste meeleolu paranemisega..

    SSRI-d leevendavad depressiooni sümptomeid, blokeerides aju närvirakkude kaudu serotoniini reabsorptsiooni (reabsorptsiooni). Ülejäänud saadaval olev serotoniin suurendab neurotransmissiooni ja parandab meeleolu. SSRI-sid nimetatakse selektiivseteks, kuna need mõjutavad serotoniini oluliselt rohkem kui teised neurotransmitterid. Aja jooksul tõuseb looduslik serotoniini tase uuesti ning annust võidakse vähendada ja tühistada.

    SSRI-ravimid leevendavad depressiooni sümptomeid, pidurdades või isegi blokeerides serotoniini uuesti imendumist närvirakkude poolt, mistõttu neid nimetatakse inhibiitoriteks, s.t. uuesti püüdmise aeglustajad. Ja neid nimetatakse selektiivseteks nende võime tõttu mõjutada peamiselt serotoniini (kuni 10 korda selektiivsemalt), mõjutamata teisi vahendajaid.

    Näitude erinevus

    Igal SSRI ravimil on ainulaadne farmakoloogiliste toimete profiil, mis eristab seda klassikaaslastest efektiivsuse ja tolerantsuse poolest. Peamine märge kohtumise määramiseks on depressioon, mille ravis on AD esimese rea ravimid, kuid on veel mitmeid häireid, mille korral antidepressante välja kirjutatakse. Mõelge iga viie ülaltoodud ravimi puhul vaimuhaigusele, millega nad kõige tõhusamalt tegelevad..