Pimosiid

Rahvusvaheline nimi. Pimosiid.

Koostis ja vabanemisvorm. Toimeaine on pimosiid. Tabletid.

  • farmatseutiline toime
  • Näidustused kasutamiseks
  • Kasutamise vastunäidustused
  • Kõrvalmõjud
Farmakoloogiline toime. Antipsühhootikum. Sellel on väljendunud antipsühhootiline toime, sellel ei ole hüpnootilist ega rahustavat toimet. Ravimi võtmisel tekib maksimaalne toime tavaliselt 2 tunni pärast.Ravimi kestus pärast ühekordset annust on 6-24 tundi..

Näidustused pimosiidi võtmiseks. Ravimit kasutatakse ambulatoorselt skisofreeniahaigete säilitusraviks. Haiglas ja polikliinikus kasutatakse seda paranoiliste seisundite, paranoiliste sümptomitega psühhootiliste ja neurootiliste seisundite raviks.

Annustamisskeem. Ravimi algannus on 0,002-0,005 g / päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 0,01 g. Nõutava terapeutilise efekti saavutamisel vähendatakse annust säilitusannuseni (0,002-0,003 g / päevas). Ravikuuri kestus on 3 kuni 12 kuud.

Kõrvalmõjud. Nõrkus, väsimus, söögiisu vähenemine, emotsionaalne depressioon, ekstrapüramidaalsed häired. Harvem - allergilised nahalööbed, arteriaalne hüpotensioon.

Vastunäidustused pimosiidi kasutamisel. Ekstrapüramidaalsed häired, depressioon.

Erijuhised. Raseduse esimesel trimestril kasutatakse pimosiidi ettevaatusega. Ravimit ei tohi kombineerida barbituraatide, narkootiliste analgeetikumidega. Ravim ei sobi agressiivsuse ja agitatsiooni raviks ägeda psühhoosi korral, kuna sellel puudub psühhomotoorne-rahustav toime.

Tootjad. Orap GEDEON RICHTER, Ungari Vabariik; Pimodak CADILA, India.

Ravimi pimosiidi kasutamine ainult arsti ettekirjutuse järgi, juhised on antud viide!

Pimosiid

Aktiivse komponendi kirjeldus

farmatseutiline toime

Antipsühhootiline aine (neuroleptikum), difenüülbutüülpiperidiini derivaat. Tourette'i sündroomi täpset toimemehhanismi pole kindlaks tehtud. Usutakse, et pimosiid blokeerib valimatult dopamiini nii kesk- kui kesknärvisüsteemi pre- ja postsünaptilistel neuronitel. Pimosiidi antipsühhootiline toime tuleneb spetsiifilisemast blokeerivast toimest dopamiini retseptoritele. Pimosiid põhjustab vähem väljendunud sedatiivseid, hüpotensiivseid ja antimuskariinseid toimeid kui kloorpromasiin, samas kui ekstrapüramidaalsete sümptomite tekkimise tõenäosus on suurem.

Pimosiidi tunnuseks on suhteliselt pikaajaline toime, mis avaldub kiiresti, saavutab maksimumi tavaliselt 2 tunni pärast, kestab umbes 6 tundi ja möödub 24 tunni pärast.

Näidustused

Haloperidooli ebaefektiivsuse või talumatuse korral (täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele) Tourette'i sündroomi motoorsete ja vokaalsete tunnuste pärssimiseks.

Psühhoosid, sealhulgas skisofreenia ja maania, paranoilised seisundid, paranoiliste märkidega neurootilised seisundid (ainult täiskasvanutele).

Annustamisskeem

Võetakse sisemiselt. Tourette'i sündroomi korral on algannus 1-2 mg päevas, vajadusel ja arvestades taluvust, suurendatakse annust järk-järgult (ülepäeviti), maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg / kg, kuid mitte üle 10 mg päevas.

Psühhootiliste häirete korral on algannus 2-4 mg 1 kord päevas, vajadusel suurendatakse annust 2-4 mg / päevas 1-nädalase intervalliga; keskmine säilitusannus on 6 mg päevas; annust 20 mg päevas ei ole soovitatav ületada.

Kõrvalmõju

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljest: võimalik akatiisia, parkinsonistlikud ekstrapüramidaalsed sümptomid (sealhulgas rääkimisraskused, tasakaalu kontrolli kaotamine, maskitaoline nägu, segane kõnnak, aeglased liigutused, käte ja jalgade jäikus, sõrmede ja käte värisemine), meeleolu muutused või käitumine, nägemispuude, unisus; harva - düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (sh neelamisraskused, silmade liikumisvõime kadu, lihasspasmid, eriti näo-, kaela- ja seljaosa, pagasiruumi painutavad liigutused), püsiv tardiivne düskineesia, peavalu, depressioon, NNS, tardiivne düstoonia.

Seedesüsteemist: kõhukinnisus, suukuivus; harva - kõhulahtisus, isutus, kehakaalu langus, iiveldus, oksendamine, obstruktiivne kollatõbi.

Dermatoloogilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus või naha värvimuutus,

Reproduktiivsüsteemist: piimanäärmete turse või hellus, ebatavaline piima sekretsioon; harva - vähenenud tugevus.

Kardiovaskulaarsüsteemist: ventrikulaarsed arütmiad, ortostaatiline hüpotensioon.

Teised: näo turse, perifeerse vere pildi muutused,

Vastunäidustused

Anamneesis rütmihäired või kaasasündinud pika QT sündroom, märkimisväärne kesknärvisüsteemi depressioon, motoorsed või vokaalsed tikid, mis ei ole seotud Tourette'i sündroomiga, rasedus, ülitundlikkus pimosiidi suhtes.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal on vastunäidustatud.

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral

Pimosiidi kasutatakse ettevaatusega ja pärast ravi eeldatava kasu ja maksa düsfunktsiooni võimaliku riski võrdlemist.

Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral

Pimosiidi kasutatakse ettevaatusega ja pärast ravi oodatava kasu ja neerufunktsiooni kahjustuse võimaliku riski võrdlemist.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid vajavad annuse kohandamist.

Taotlus lastele

Ei soovitata kasutada lastel, välja arvatud Tourette'i sündroom.

Alla 12-aastastel lastel ei ole pimosiidi efektiivset annust kindlaks tehtud. Pidage meeles, et lapsed on pimosiidi suhtes tundlikumad.

erijuhised

Pimosiidi kasutatakse ettevaatusega ja pärast ravi oodatava kasu ja võimaliku riski võrdlemist järgmistel juhtudel: anamneesis rinnavähk, maksafunktsiooni kahjustus, neerufunktsiooni häired, hüpokaleemia, ülitundlikkus teiste antipsühhootikumide, sealhulgas haloperidooli, loksapiini, molindooni, fenotiasiinide, tioksanteenide suhtes.

Raviperioodil on vajalik EKG hoolikas jälgimine, tardiivse düskineesia varajaste sümptomite (eriti eakatel ja suurtes annustes või pikaajalist säilitusravi saavatel patsientidel) või tardiivse düstoonia varajased sümptomid. Nende sümptomite esimeste nähtude ilmnemisel tuleb pimosiid viivitamatult tühistada..

Parkinsoni ekstrapüramidaalsed toimed ilmnevad sageli esimestel ravipäevadel (isegi suhteliselt väikeste annuste korral) ja on tavaliselt kerged kuni mõõdukad.

Eakad patsiendid vajavad annuse kohandamist.

Ei soovitata kasutada lastel, välja arvatud Tourette'i sündroom.

Alla 12-aastastel lastel ei ole pimosiidi efektiivset annust kindlaks tehtud. Pidage meeles, et lapsed on pimosiidi suhtes tundlikumad.

Ravimite koostoimed

Samaaegsel kasutamisel kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimite ja etanooli sisaldavate ravimitega suureneb kesknärvisüsteemi pärssiv toime..

Kui seda kasutatakse samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, on suur oht eluohtlike südame rütmihäirete tekkeks.

Krambivastaste ainetega samaaegsel kasutamisel on võimalik krambivastast toimet vähendada.

Samaaegsel kasutamisel levodopa parkinsonismivastane toime väheneb.

Paroksetiiniga samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud okuloogilise kriisi juhtumeid.

Orap (pimosiid)

Orap (pimosiid)

  • Juhised
  • Kirjeldus
  • Üksikasjad

Orapi (pimosiidi) kasutamise juhised:

Orap (pimosiid) on suu kaudu aktiivne antipsühhootiline aine difenüülbutüülpiperidiini seeriast. Internetis saab osta, hind on taskukohane.

2 mg tabletid, valged, ovaalsed, kirjaga "ORAP 2". Neid on saadaval 100 pakendis.

4 mg tabletid on samuti valged ovaalsed, millel on sälk ja kiri "ORAP 4". Pakendatud 100 pakendisse.

Näidustused kasutamiseks:

Orap (pimosiid) on näidustatud motoorsete ja heli tikude pärssimiseks Tourette'i häirega patsientidel, kes ei reageeri esimese rea ravile. Orap (pimosiid) ise ei ole valitud ravim, mis on mõeldud lihtsalt tüütute või kosmeetiliselt ebameeldivate puukide raviks. Tourette'i häiretega inimestele, kelle arengut ja / või igapäevaelu on mootori- ja helitikkide olemasolu tõsiselt kahjustanud. Meie poest saab osta, hind on taskukohane.

Juhendis öeldakse, et Orapi (pimosiid) kasutamine Tourette'i häire korral on tõhus kahes kontrollitud kliinilises uuringus, milles osalesid patsiendid vanuses 8 kuni 53 aastat. Enamik katsealuseid olid kaheaastased või vanemad. Tellimuse kaudu saate osta igal kellaajal, kus on märgitud hind.

Farmakoloogia:

Orap (pimosiid) on suukaudselt aktiivne antipsühhootiline ravim, millel on koos teiste sama rühma ravimitega võime blokeerida dopamiinergilisi retseptoreid kesknärvisüsteemi neuronaalsel tasandil. Kuigi täpset toimeviisi pole kindlaks tehtud, arvatakse, et Orapi (pimosiid) võime pärssida motoorseid ja helilisi tikse Tourette'i häire korral on selle dopamiinergilise blokeeriva toime funktsioon. Taskukohane hind, saate kohe veebis osta.

Retseptorite blokeerimisega kaasnevad aga sageli sekundaarsed muutused dopamiini tsentraalses ainevahetuses ja funktsioonis, mis võivad aidata kaasa nii Orapi (pimosiidi) terapeutilisele kui ka kahjulikule toimele. Lisaks on sellel, nagu teistel antipsühhootilistel ravimitel, erinev mõju kesknärvisüsteemi teistele retseptorsüsteemidele. Ravimi saate osta kohe, täitke lihtsalt vorm, hind on taskukohane.

Ainevahetus:

Pärast suukaudset manustamist imendub üle 50% Orapi (pimosiidi) annusest. Seerumi maksimaalne tase ilmneb tavaliselt kuus kuni kaheksa tundi (vahemikus 4-12 tundi) pärast allaneelamist. Orap (pimosiid) metaboliseerub maksas ulatuslikult. Ravimi ja selle metaboliitide peamine eliminatsioonitee on neerude kaudu. Skisofreeniahaigete keskmine poolväärtusaeg seerumis oli ligikaudu 55 tundi. Internetis saate osta lihtsa tellimuse kaudu, hind on meeldiv.

Toidu ja haiguste mõju imendumisele, jaotumisele, ainevahetusele ja eritumisele ei ole teada. Pikaajaline koerte uuring näitas, et Orap (pimosiid) põhjustas igemete hüperplaasiat, kui seda manustati mitme kuu jooksul umbes 5 korda suurema inimese maksimaalse soovitatava annusega. See kõrvaltoime kadus pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Taskukohane hind, saate osta meie veebipoest.

Vastunäidustused:

Ravimi võtmine on vastunäidustatud mitmel juhul:

  1. Vastunäidustatud muude kui Tourette'i häirega seotud tihaste ravimisel.
  2. Ei soovitata patsientidele, kes võtavad ravimeid, mis iseenesest võivad põhjustada liikumist ja helisid (nt pemoliin, metüülfenidaat ja amfetamiinid). Vähemalt tuleks kontrollida kõiki ravimeid, et teha kindlaks, kas tikid on mõeldud neile, mitte Tourette'i häirele..
  3. Kuna Orap (pimosiid) pikendab QT-intervalli, on see vastunäidustatud kaasasündinud pika QT-intervalli sündroomiga, anamneesis olnud südame rütmihäiretega patsientidele või inimestele, kes võtavad muid QT-intervalli pikendavaid ravimeid.
  4. Orap (pimosiid) on mingil põhjusel vastunäidustatud raske toksilise depressiooni, kesknärvisüsteemi kahjustuste või koomaga patsientidel.
  5. Vastunäidustatud patsientidele, kellel on selle suhtes ülitundlikkus. Kuna pole teada, kas antipsühhootikumide hulgas esineb risttundlikkust, tuleb Orapi (pimosiidi) kasutada asjakohase ettevaatusega patsientidel, kellel on ilmnenud ülitundlikkus teiste antipsühhootikumide suhtes..
  6. Ventrikulaarset arütmiat seostatakse makroliidantibiootikumide kasutamisega harva pika QT-intervalliga patsientidel, kõige tõenäolisemalt Orap (pimosiid). Täpsemalt on teatatud kahest äkksurmast, kui klaritromütsiin lisati Orap'i (Pimozide) praegusele ravile. Lisaks viitavad mõned tõendid, et Orap (pimosiid) metaboliseeritakse osaliselt tsütokroom P450 3A (CYP 3A) ensüümsüsteemi poolt. Makroliidantibiootikumid on CYP 3A inhibiitorid ja võivad seega metabolismi häirida.
  7. Nendel põhjustel on Orap (pimosiid) vastunäidustatud patsientidele, kes saavad makroliidantibiootikume klaritromütsiini, erütromütsiini, asitromütsiini, diritromütsiini ja troleandomütsiini..
  8. Kuna asooli seenevastased ained on ka CYP 3A ensüümide inhibiitorid ja võivad seega häirida ka pimosiidi metabolismi, on Orap (pimosiid) vastunäidustatud asooli seenevastaseid aineid itrakonasooli ja ketokonasooli saavatel patsientidel.
    Samamoodi on proteaasi inhibiitorid ka CYP 3A inhibiitorid ja seetõttu on Orap (pimosiid) vastunäidustatud proteaasi inhibiitoreid, nagu ritonaviir, sakvinoviir, indinaviir ja nelfinaviir, saavatele patsientidele.
  9. Nefasoon on tugev CYP 3A inhibiitor ja selle samaaegne kasutamine on samuti vastunäidustatud.

Ilmselgete riskide tõttu tuleks vältida ka muid ravimeid, mis on suhteliselt vähem tugevad CYP 3A inhibiitorid. Näiteks zileuton. Enne ostmist kontrollige oma arstilt ühilduvust. Kokkusobimatuse hind võib olla kõrge.

Annustamine ja manustamisviis:

Ticsi pärssimiseks tuleb Orapi (pimosiidi) manustada aeglaselt ja järk-järgult. Patsiendi annust tuleb hoolikalt kohandada, nii et tiksi supresseerimine ja leevendamine oleksid tasakaalus ravimi kahjulike kõrvaltoimetega.

EKG tuleb teha enne ravimi väljakirjutamist ja perioodiliselt pärast seda, eriti annuse kohandamise perioodil. Peaksite proovima annust järk-järgult vähendada. Samal ajal jälgige hoolikalt, kas tikid jäävad samale tasemele ja kas need jäävad samasse suurusjärku kui ravi alguses. Orapi (pimosiidi) annuse vähendamise katses tuleks kaaluda võimalust, et tiksi intensiivsuse ja sageduse suurenemine võib kujutada endast ajutist nähtust, mis on seotud ärajätmisega, mitte haiguse sümptomite taastumisega. Eelkõige peab mööduma üks kuni kaks nädalat, enne kui saab järeldada, et suurenenud tikid sõltuvad põhihaiguse sündroomist, mitte aga ravivastusest. Igal juhul on soovitatav järk-järguline langus. Soovitame osta Interneti-tellimuse kaudu, hind arvutatakse ette.

Rakendamine lastel:

Puuduvad usaldusväärsed andmed ravimi sõltuvuse kohta Orapist (pimosiid) tikkide ilmnemise kohta Tourette'i häirega patsientidel, kes on nooremad kui kaheteistkümneaastased. Ravi on soovitatav alustada annusega 0,05 mg / kg, eelistatavalt üks kord enne magamaminekut. Annust võib suurendada igal kolmandal päeval maksimaalselt 0,2 mg / kg, kuid mitte rohkem kui 10 mg / päevas.

Täiskasvanute kasutamine:

Tavaliselt tuleb ravi Orapiga (pimosiid) alustada annusega 1-2 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks. Seejärel võib annust suurendada ülepäeviti. Enamik patsiente hoiab raviskeemi alla 0,2 mg / kg q või 10 mg päevas, olenevalt sellest, kumb on väiksem. Annuseid, mis ületavad 0,2 mg / kg päevas või 10 mg päevas, ei soovitata.

Üleannustamine:

Üldiselt väljenduvad üleannustamise nähud ja sümptomid teadaolevate farmakoloogiliste mõjude ja kõrvaltoimetena, millest kõige olulisemad on:

  • elektrokardiograafilised häired,
  • rasked ekstrapüramidaalsed reaktsioonid
  • hüpotensioon
  • kooma koos hingamisdepressiooniga.

Üleannustamise korral on soovitatav maoloputus, intubeerimine või isegi kunstlik hingamine. Elektrokardiograafiline jälgimine peaks algama kohe ja jätkuma seni, kuni EKG parameetrid jäävad normi piiridesse. Hüpotensiooni ja vereringe kollapsi saab neutraliseerida intravenoossete vedelike, plasma või kontsentreeritud albumiini ja vasopressorite, näiteks metaraminooli, fenüülefriini ja norepinefriini, kasutamisega. Adrenaliini ei saa kasutada. Tõsiste ekstrapüramidaalsete reaktsioonide korral tuleb välja kirjutada parkinsonismivastane ravim. Pika eliminatsiooni poolväärtusaja tõttu tuleb üleannustanud patsiente jälgida vähemalt 4 päeva. Nagu kõigi ravimite puhul, peaks arst üleannustamise ravi kohta lisateabe saamiseks pöörduma mürgistuskeskuse poole.

Säilitamismeetod ja -tingimused:

Hoida kontrollitud toatemperatuuril 15-30 ° C. Pakend peaks olema tihe, valguskindel. Meie veebipoest saate osta mis tahes annuse ja pakendi, hind on taskukohane.

Kirjeldus

Osta Orap (Orap). Pimosiidi madal hind Venemaal ja SRÜ-s.

Kontaktid:

Esindus Indias:

TELEFON: +91 40 2355 9777

Aadress: 8-3-250 / 4 VIJAY VIHAR, TELANGANA, INDIA

Esindus Venemaal ja SRÜs:

Aadress: Moskva, VOLGOGRADSKY PR., 4A, KONTOR 13

Meie ettevõte pakub juurdepääsu India ja Euroopa ravimitele. Kojutoomine kullerteenuste abil. Tänu meie veebisaidile saate madalaima hinnaga osta nii originaalravimeid kui ka geneerilisi ravimeid (analooge)!

Orap (Orap) - aine pimosiid (pimosiid) on ravim skisofreenia raviks. Saate osta ravimit soodsa hinnaga kohe meie veebisaidilt!

Meie organisatsioon teeb koostööd mitte ainult üksikisikute, vaid ka juriidiliste isikutega nii Vene Föderatsiooni territooriumil kui ka paljude teiste maailma riikidega. Uute klientide arvu kasvu ja Indias ja Euroopas asuvate ladude olemasolu tõttu suudame ravimeid otse tarnida, möödudes tarbetutest vahendajatest. Oleme valmis pakkuma parimat hinda nii Pimozide'i kui ka teiste ravimite jaoks. Samuti oleme huvitatud koostööst arstide, veterinaararstide ja teiste meditsiinivaldkonna töötajatega ning oleme valmis pakkuma vastastikku kasulikke koostöö tingimusi.

Üksikasjad

Euroopa (2mg) 100 tabletti, India (2mg) 100 tabletti, Euroopa (4mg) 100 tabletti, India (4mg) 100 tabletti

Pimosiid: ravimi kirjeldus

Orap (suukaudne antipsühhootikum), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Orap, Pimotid, Pirium.

Valge kristalne pulber. Praktiliselt vees lahustumatu. Toimespekter on lähedane haloperidoolile, sellel on väljendunud antipsühhootiline ja antidüskineetiline toime.

Tabletid 0,001 ja 0,004 g (1 ja 4 mg) (vastavalt N. 50 ja 20).

• Võrreldes teiste antipsühhootikumidega on see D2-dopamiini retseptorite spetsiifilisem blokaator ja vähem adrenergilist blokeerivat toimet.

• Ravimi eripära on suu kaudu manustamisel suhteliselt pikaajaline toime (maksimaalne toime avaldub tavaliselt 2 tunni pärast, kestab umbes 6 tundi ja möödub 24 tunni pärast).

• Suukaudsel manustamisel imendub umbes 50% annusest, C max on 6-8 tundi; T1 / 2 - 55-110 tundi; toimub maksas intensiivne biotransformatsioon, eritub peamiselt uriiniga ja osaliselt väljaheitega.

• Kasutatakse haiglas ja ambulatoorsetes tingimustes skisofreenia, paranoiliste seisundite, paranoiliste sümptomitega psühhootiliste ja neurootiliste seisundite ning Tourette'i sündroomi raviks. Ambulatoorselt kasutatakse seda säilitusraviks patsientidel, keda on varem ravitud antipsühhootiliste ravimitega. Ägedate psühhooside korral agressiivsuse ja erutuse peatamiseks neid ei kasutata, kuna neil pole rahustavat toimet.

• Ägeda vaimuhaiguse korral on soovitatav alustada ravi antipsühhootikumiga, mis pakub sedatsiooni, ja seejärel, järk-järgult vähendades selle annust, minna üle pimosiidile.

• Pimosiidi määratakse suu kaudu (enne sööki), alustades annusest 0,001 g (1 mg) üks kord päevas, seejärel suurendatakse seda järk-järgult. Keskmine ööpäevane annus on 0,005 g (kuni 0,008 g).

• Saab kasutada koos teiste antipsühhootikumidega.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

• Pimosiidi kasutamisel märgitakse mõnikord ekstrapüramidaalseid häireid, mille kõrvaldamiseks on ette nähtud parkinsonismivastased ravimid. Ravi esimestel päevadel (peamiselt siis, kui lõpetate varem kasutatud rahustava toimega antipsühhootikumide võtmise), on võimalik agressiivsuse suurenemine. Lisaks on tõenäoline arütmia, allergilised reaktsioonid.

Pimosiid

farmatseutiline toime

Pimosiid on antipsühhootiline aine, difenüülbutüülpiperidiini derivaat, ei oma hüpnootilist ega rahustavat toimet. D-vitamiini blokaadist tingitud antipsühhootiline toime2-mesolimbilise ja mesokortikaalse süsteemi retseptorid. Antiemeetiline toime - dopamiini D blokeerimine2-oksendamiskeskuse päästikutsooni retseptorid; hüpotermiline toime - hüpotalamuse dopamiiniretseptorite blokeerimine. Maksimaalne efekt areneb tavaliselt 2 tunni pärast; toime kestus pärast ühekordset annust - 6-24 tundi.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub 50%. "Esmakordse maksa" läbimise käigus toimub selle biotransformatsioon, peamiselt N-dealküülimise teel, moodustades kaks peamist mitteaktiivset metaboliiti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse 6-8 tunni pärast, poolväärtusaeg (T½) on 29 tundi (19–39 tundi), skisofreeniaga patsientidel - 55 tundi märkimisväärsete individuaalsete kõikumistega. See eritub 1 nädala jooksul koos uriini (50%) ja väljaheitega (20%).

Näidustused

  • Krooniline skisofreenia (ilma agiteerimise, agiteerimise, hüperaktiivsuse sümptomiteta);
  • paranoilised seisundid;
  • paranoiliste sümptomitega psühhootilised ja neurootilised seisundid;
  • Gilles de la Tourette'i sündroom.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus pimosiidi (sh teiste antipsühhootikumide) suhtes;
  • Parkinsoni tõbi, arütmiad (sh anamneesis)
  • anamneesis rütmihäired või kaasasündinud pika QT sündroom;
  • kesknärvisüsteemi raske depressioon;
  • motoorsed või vokaalsed tikid, mis pole seotud Tourette'i sündroomiga;
  • kooma;
  • rinnavähk (võib-olla suureneb prolaktiini kontsentratsioon vereseerumis ja seisund halveneb);
  • maksa ja neerude funktsionaalsed häired;
  • hüpokaleemia.
  • Rasedus;
  • imetamine.

Hoolikalt

  • Eakate vanus;
  • alla 12-aastased lapsed (vajalik annuse kohandamine);
  • maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega.

Rasedus ja imetamine

Rakendamine raseduse ajal

Pimosiidi ohutuse kohta raseduse ajal ei ole piisavalt ja rangelt kontrollitud kliinilisi uuringuid..

Loomkatsed on näidanud raseduse vähenemist ja loote arengu hilinemist ning embrüotoksilisuse märke

Raseduse, menstruatsiooni puudumise või võimaliku raseduse kahtluse korral peaks patsient sellest arstile teatama..

Pimosiidi kasutamine rasedatel on vastunäidustatud.

Kasutamine imetamise ajal

Pimosiidi ohutuse kohta imetamise ajal ei ole spetsiaalseid uuringuid..

Ei ole teada, kas pimosiid eritub rinnapiima. Ei saa välistada ohtu imikule.

Kui peate ravimit kasutama, peate rinnaga toitmise lõpetama.

Manustamisviis ja annustamine

Toas on algannusena 2–5 mg päevas maksimaalne ööpäevane annus 10 mg. Nõutava terapeutilise efekti saavutamisel vähendatakse annust säilitusannuseni 2–3 mg päevas. Ravi kestus - 3-12 kuud.

Kõrvalmõjud

Kesk- ja perifeersest närvisüsteemist

Akatiisia, ekstrapüramidaalsed parkinsonistlikud sümptomid (sealhulgas rääkimisraskused, tasakaalu kontrolli kaotamine, näo maskeerimine, segane kõnnak, aeglased liigutused, käte ja jalgade jäikus, sõrmede ja käte värisemine), meeleolu või käitumise muutused, nägemishäired, unisus; harva - düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (sh neelamisraskused, silmade liikumisvõime kaotus, lihasspasmid, eriti näo-, kaela- ja seljaspasmid, pagasiruumi painutavad liigutused), püsiv tardiivne düskineesia, peavalu, depressioon, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, tardiivne düstoonia.

Seedetraktist

Kõhukinnisus, suukuivus; harva - kõhulahtisus, isutus, kehakaalu langus, iiveldus, oksendamine, obstruktiivne kollatõbi.

Dermatoloogilised reaktsioonid

Nahalööve, sügelus või naha värvimuutus.

Reproduktiivsüsteemist

Piimanäärmete turse või hellus, ebatavaline piima sekretsioon; harva - vähenenud tugevus.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolt

Ventrikulaarsed arütmiad, ortostaatiline hüpotensioon.

Teised

Näo turse, perifeerse vere pildi muutused.

Üleannustamine

Sümptomid

Uimasus, äärmine pearinglus, kooma, värisemine, tõmblused, lihasjäikus või vägivaldsed kontrollimatud liigutused, õhupuudus, ebatavaline väsimus või tugev nõrkus, ortostaatiline hüpotensioon.

Ravi

Oksendamise või maoloputuse esilekutsumine, hingamisteede juhtimine, mehaaniline ventilatsioon, intravenoossed vedelikud, plasma või kontsentreeritud albumiin ja vasokonstriktorid, parkinsonismivastased ravimid (sh bensotropiin ja difenhüdramiin).

Koostoimed

Kombineerituna kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimite ja etanooli sisaldavate ravimitega suureneb kesknärvisüsteemi pärssiv toime..

Kui seda kasutatakse samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, on suur oht eluohtlike südame rütmihäirete tekkeks.

Antikonvulsantidega kombineerituna on võimalik krambivastast toimet vähendada.

Samaaegsel kasutamisel levodopa parkinsonismivastane toime väheneb.

Paroksetiiniga samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud okuloogilise kriisi juhtumeid.

erijuhised

Ägedate psühhootiliste haiguste korral on soovitatav ravi alustada hüpnoosiva toimega antipsühhootilise ravimi määramisega ja seejärel järk-järgult üle minna pimosiidile; tuleb meeles pidada, et ravi esimestel päevadel on võimalik agressiivsuse süvenemine.

Raviperioodil on vajalik EKG hoolikas jälgimine, tardiivse düskineesia varajaste sümptomite (eriti eakatel ja suurtes annustes või pikaajalist säilitusravi saavatel patsientidel) või tardiivse düstoonia varajased sümptomid. Nende sümptomite esimeste nähtude ilmnemisel tuleb pimosiid viivitamatult tühistada..

Parkinsoni ekstrapüramidaalsed toimed ilmnevad sageli esimestel ravipäevadel (isegi suhteliselt väikeste annuste korral) ja on tavaliselt kerged kuni mõõdukad.

Klassifikatsioon

Farmakoloogiline rühm

ICD koodid 10

FDA raseduse kategooria

C (riski ei välistata)

Jagage seda lehte

Vaata ka

Lisateave toimeaine pimosiidi kohta:

Pimosiid

Süstemaatiline (MSTPH) nimi:

Kliinilised andmed:

Farmakokineetilised andmed:

Keemilised andmed:

Pimosiid (orap) on difeüülbutüülperidiini klassi antipsühhootiline aine. Töötas välja Janssen Pharmaceutica 1963. aastal. Efektiivsem kui kloorpromasiin (50-70: 1). Kaalu võrdlemisel on annused efektiivsemad kui haloperidool. Sellel on spetsiaalsed neuroloogilised omadused, kui seda kasutatakse Turretti sündroomi ja püsivate tikade vastu. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad akatiisia, tardiivne düskineesia ja harva pahaloomuline neuroleptiline sündroom, samuti pikenenud QT-intervall.

Meditsiiniline kasutamine

Pimosiidi võetakse suu kaudu skisofreenia ja kroonilise psühhoosi (nagu on märgitud Euroopa pakendil), Tourette'i sündroomi ja püsivate tikade (Euroopa, Ameerika ja Kanada pakenditel) raviks. Pimosiidi on kasutatud meelepettuste ja paranoiliste isiksushäirete, aga ka hallutsinatiivsete pettekujutluste raviks. 1) Kasutatakse ka Listeria monotsütogeenide inhibiitorina.

Kõrvalmõjud

Sagedased (üle 10%) kõrvaltoimed on järgmised:

Vastunäidustused

Vastunäidustatud omandatud, kaasasündinud või päriliku pikenenud QT-intervalliga inimestel. Ravimit ei ole ette nähtud inimestele, kellel on perekonnas esinenud arütmiaid või kahesuunalist ventrikulaarset tahhükardiat. Samuti ei soovitata pimosiidi kasutada hüpokaleemia ja hüpomagneseemia, samuti tõsiste südamehaiguste korral (näiteks hiljutise müokardiinfarkti või bradükardia korral). See on vastunäidustatud ka inimestele, kes on ülitundlikud pimosiini või teiste difenüülbutüülpiperidiini derivaatide suhtes. Koos ülaltooduga on ravim vastunäidustatud kasutamiseks inimestel, keda ravitakse inhibiitoritega CYP3A4, CYP1A2 ja CYP2D6.

Üleannustamine

Pimosiidi üleannustamisega kaasnevad tõsised ekstrapüramidaalsed sümptomid, hüpotensioon, sedatsioon, QT-intervalli pikenemine ja ventrikulaarsed arütmiad, sealhulgas kahesuunaline tahhükardia. Üleannustamise korral on vajalik maoloputus, õhukanali vabastamine ja vajadusel kunstlik hingamine. Pärast üleannustamist on vaja südant jälgida 4 päeva jooksul (pimosiidi pika poolväärtusaja tõttu).

Farmakoloogia

Sarnaselt teiste antipsühhootikumidega seondub pimosiid kõrgel tasemel dopamiini D2 retseptoriga ja põhjustab seetõttu seksuaalse aspektiga seotud kõrvaltoimeid (prolaktiini hüpersekretsiooni tõttu), samuti ekstrapüramidaalseid kõrvaltoimeid, tänu samale mehhanismile võitleb see edukalt skisofreenia sümptomitega. 3)

Isoniasiid

Toimeaine

Ravimi koostis ja vabanemisvorm

Tabletid on valged või peaaegu valged, ümmargused, lamedad silindrikujulised, kaldus ja poolitusjoonega.

tootja
1 vahekaart.
isoniasiid300 mg

Abiained: kaltsiumstearaat - 3,3 mg, krospovidoon - 3,3 mg, kartulitärklis - 23,4 mg.

Tablettide nimimass 330 mg.

10 tükki. - kontuuriga rakupakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakkimine (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (6) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (10) - papppakendid.
10 tükki. - lahtrita kontuuriga pakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - lahtrita kontuuriga pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - lahtrita kontuuriga pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - lahtrita kontuuriga pakendid (5) - papppakendid.
10 tükki. - lahtrita kontuuriga pakendid (6) - papppakendid.
10 tükki. - lahtrita kontuuriga pakendid (10) - papppakendid.
50 tk - konservikarbid (1) - papipakid.
60 tk - konservikarbid (1) - papipakid.
100 tükki. - konservikarbid (1) - papipakid.

farmatseutiline toime

Tuberkuloosivastane ravim. On bakteritsiidse toimega. Isoniasiid on aktiivne rakuvälise ja -välise Mycobacterium tuberculosis'e vastu, eriti aktiivse jagunemise vastu. Selle toimemehhanism pole täpselt teada. Eeldatakse, et see on seotud mükobakterite rakuseina osaks olevate mükoolhapete sünteesi pärssimisega..

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti. Toiduga koos tarvitamisel väheneb imendumine ja biosaadavus. See on laialt levinud kõikides kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas tserebrospinaalses, pleura-, astsiidis; suured kontsentratsioonid tekivad kopsukoes, neerudes, maksas, lihastes, süljes ja röga. Seondumine plasmavalkudega on väga madal (0–10%). V d - 0,57-0,76 l / kg. Metaboliseerub maksas. See eritub uriiniga, väike kogus väljaheitega.

Tungib platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima.

Näidustused

Isoniasiidile tundliku M. tuberculosis'e põhjustatud tuberkuloosi kõigi vormide ravi ja ennetamine osana kompleksravist.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus isoniasiidi suhtes; ravimihepatiit ja / või muud tõsised kõrvaltoimed, mis tekkisid varasema isoniasiidravi taustal; maksahaigus ägedas staadiumis; raske maksapuudulikkus; alla 3-aastased lapsed (suukaudseks manustamiseks).

Ettevaatlikult: alkoholism, kerge kuni mõõdukas maksapuudulikkus, anamneesis maksa- või krooniline düsfunktsioon, neerupuudulikkus, krambid, vanus üle 35 aasta, teiste potentsiaalselt hepatotoksiliste ravimite pikaajaline kasutamine, isoniasiidravi lõpetamine ajaloos, perifeerne neuropaatia, HIV-nakkus, dekompenseeritud kardiovaskulaarsüsteemi haigused (krooniline südamepuudulikkus, stenokardia, arteriaalne hüpertensioon), hüpotüreoidism, suhkurtõbi, kurnatus, anamneesis vaimuhaigused, "aeglased atsetüülijad", naissoost, rasedus (parenteraalseks kasutamiseks).

Annustamine

Isoniasiidi manustatakse suu kaudu, intramuskulaarselt, intravenoosselt õõnsusse. Annused, manustamisviis ja -skeem, ravi kestus isoniasiidiga määratakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse olemusest ja raskusastmest, atsetüülimise kiirusest ja tolerantsusest..

Laste annus määratakse sõltuvalt kehakaalust..

Kõrvalmõjud

Hematopoeetilisest süsteemist: sagedus pole teada - eosinofiilia, luuüdi supressioon, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, sideroblastiline aneemia, hemolüütiline või megaloblastiline aneemia, püridoksiinipuudulikkuse aneemia, koagulopaatia, aplastiline aneemia.

Immuunsüsteemi häired: sagedus teadmata - eksanteem (sh aknetaoline, eriti noortel patsientidel), eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom, valgustundlikkus, palavik, astma, müalgia ja artralgia, anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk, süsteemne erütematoosluupus, luupuse-sarnane sündroom, lümfadenopaatia.

Endokriinsüsteemist: sagedus pole teada - neerupealise koore (Cushingi sündroom) ja hüpofüüsi esiosa hüperfunktsioon (koos menstruaaltsükli häiretega naistel või gonadotroopsete häirete / günekomastiaga meestel) - need nähtused on enamasti pöörduvad.

Ainevahetuse poolelt: väga harva - hüpoglükeemia; sagedus teadmata - hüperglükeemia, metaboolne atsidoos, pellagra (nikotiinhappe puudus).

Psüühika poolelt: sagedus pole teada - vaimsed häired (ärrituvus, ärevus), vähenenud kontsentratsioon, depressioon, psühhoos (manifest, katatooniline või paranoiline), eufooria.

Närvisüsteemist: sageli - perifeerne polüneuropaatia koos paresteesiaga, sensoorsed häired, peavalu, pearinglus; sagedus teadmata - krambid, unisus, letargia, hüperrefleksia.

Nägemisorgani küljelt: harva - nägemisnärvi atroofia; sagedus teadmata - nägemisnärvi neuriit, diploopia, straibism.

Kuulmisorgani ja labürindi häired: sagedus pole teada - kurtus, tinnitus, vertiigo (lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel).

Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: sagedus pole teada - arütmia, vaskuliit, vererõhu tõus või langus.

Hingamissüsteemist: sagedus teadmata - äge respiratoorse distressi sündroom, interstitsiaalne kopsuhaigus.

Seedesüsteemist: sageli - kõhulahtisus, kõhukinnisus, regurgitatsioon, puhitus, oksendamine; sagedus teadmata - pankreatiit, suukuivus.

Maksa- ja sapiteedest: väga sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - hepatiit; sagedus teadmata - äge maksapuudulikkus, maksakahjustus, kollatõbi, äge hepatiit (sealhulgas surmaga lõppenud).

Lihas-skeleti süsteemist: sageli - lihasvärin; sagedus teadmata - reumaatiline sündroom, rabdomüolüüs.

Kuseteedest: sagedus pole teada - glomerulonefriit (enamasti pöörduv), düsuuria.

Nahast ja nahaalustest kudedest: harva - toksiline epidermaalne nekrolüüs, ravimilööve koos eosinofiiliaga ja süsteemsed ilmingud (DRESS sündroom).

Ravimite koostoimed

Isoniasiidi e samaaegne kasutamine teatud ravimitega võib põhjustada toime suurenemist või vähenemist.

Isoniasiid pärsib maksa tsütokroom P450 süsteemi isoensüüme CYP2C19, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1 ja CYP3A, mis võib põhjustada nende ensüümide poolt metaboliseeruvate ravimite eritumise aeglustumist..

Teiste ravimite manustamine võib mõjutada isoniasiidi metabolismi.

"Aeglaste atsetüülijate" korral ja samaaegselt aminosalitsüülhapet kasutavatel patsientidel võib isoniasiidi kontsentratsioon kudedes suureneda ja kõrvaltoimete esinemissagedus suureneda..

Isoniasiidi kombineerimisel potentsiaalselt neuro-, maksa- ja nefrotoksiliste ravimitega tuleb olla ettevaatlik, kuna kõrvaltoimete oht on suurem..

Etanool suurendab isoniasiidi hepatotoksilisust ja kiirendab selle ainevahetust.

erijuhised

Mycobacterium tuberculosis resistentsuse kiire arengu vältimiseks kasutatakse isoniasiidi koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.

Mõnel juhul areneb isoniasiidravi käigus surmaga lõppenud ravimitest põhjustatud hepatiit, mis võib ilmneda isegi pärast mitu kuud kestnud kasutamist. Risk suureneb vanusega (suurim esinemissagedus vanuserühmas 35–64), eriti etanooli tarbimisel päevas. Seetõttu on kõigil patsientidel maksafunktsiooni iga kuu vaja jälgida, üle 35-aastastel isikutel uuritakse enne ravi alustamist lisaks maksafunktsiooni. Kui ALAT, ACT aktiivsus suureneb 4 või enam korda või kui bilirubiini kontsentratsioon veres suureneb, tuleb ravi isoniasiidiga katkestada.

Kõrvaltoimete vähendamiseks määratakse samaaegselt isoniasiidiga püridoksiin (suukaudselt või intramuskulaarselt) või glutamiinhape (suukaudselt) või tiamiin (intramuskulaarselt)..

Tuleb meeles pidada, et isoniasiid metaboliseeritakse maksas atsetüülimise teel inaktiivseteks metaboliitideks. Atsetüülimise aste määratakse geneetiliste tegurite abil. Ainevahetuse ebavõrdse astme tõttu on enne isoniasiidi kasutamist soovitatav kindlaks teha selle inaktiveerumise määr toimeaine sisalduse järgi veres ja uriinis. Kiire inaktivatsiooniga patsientidel kasutatakse isoniasiidi suuremates annustes.

Isoniasiidravi ajal peaksite vältima juustu (eriti Šveitsi või Cheshire'i), kalade (eriti tuunikala, sardinella) söömist, sest kui neid kasutatakse samaaegselt isoniasiidiga, võivad tekkida reaktsioonid (naha õhetus, sügelus, kuuma või külma tunne, südamepekslemine, suurenenud higistamine, külmavärinad, peavalu, pearinglus), mis on seotud MAO ja DAO aktiivsuse pärssimisega ning mis põhjustab kalas ja juustus sisalduva türamiini ja histamiini metabolismi häireid. Tuleb meeles pidada, et isoniasiid võib sekundaarse glükoosuriaga põhjustada hüperglükeemiat; vase ioonide redutseerimise testid võivad olla valepositiivsed; ravim ei mõjuta glükoosi sisalduse ensüümianalüüse. Alkoholi samaaegne kasutamine aitab kaasa hepatotoksiliste reaktsioonide suurenemisele.

Patsiendid, kellel on talumatus etionamiidi, pürasiinamiidi, nikotiinhappe või muude keemiliselt struktuurilt sarnaste ainete suhtes, võivad taluda isoniasiidi. Alaniinaminotransferaasi ja aspartaataminotransferaasi laboriparameetrid, seerumi bilirubiini kontsentratsioon võib ajutiselt suureneda ilma kliiniliste ilminguteta.

Pärast süstimist tuleb patsienti hoida voodis 1-1,5 tundi.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Raviperioodi jooksul peaksid patsiendid närvisüsteemi kõrvaltoimete võimaluse tõttu vältima sõidukite juhtimist ja muid tegevusi, mis nõuavad suurt tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust..

Rasedus ja imetamine

Isoniasiid läbib platsentat. Raseduse ajal tohib seda kasutada ainult juhtudel, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Isoniasiid läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Vajadusel peaks imetamise lõpetamine otsustama imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Isoniasiid on suukaudseks manustamiseks alla 3-aastastel lastel vastunäidustatud..

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kasutage neerupuudulikkusega patsientidel ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Isoniasiidi kasutamine on vastunäidustatud raske maksakahjustusega patsientidel, kellel on maksahaigus ägedas staadiumis.

Mõõduka ja kerge maksa düsfunktsiooniga patsientidel määratakse seda ettevaatusega, on vaja maksaensüümide ranget jälgimist.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega.