Paxili tablettide kasutusjuhised - analoogid - ülevaated - kõrvaltoimed

Paxil on ravimi kaubanimi, mis rahvusvahelises ravimite klassifikaatoris kõlab nagu paroksetiin. Selle rakendusala on piiratud psühhiaatriliste diagnoosidega. Emotsionaalse-tahtelise sfääri mõjutamise tunnused võimaldavad kasutada Paxili depressiooni ja ärevuse korral.

Väljalaske vorm

Paxil on saadaval ainult tablettidena. Tablette müüakse pakendites või pudelites. Üks pakend sisaldab 1 kuni 10 blistrit, tavaline pudel sisaldab 100 tabletti. Ravim kuulub geneeriliste ravimite hulka. Selle patent kuulub Poola ettevõttele GSK Pharmaceuticals, millel on mitu muret kogu maailmas. Erinevates riikides toodetud Paxilil on samad koostisosad, kuid seda võib müüa erinevates pakendites.

Kompositsioon

Ravimi peamine toimeaine on paroksetiin. Tablett sisaldab 20 mg paroksetiini paroksetiinvesinikkloriidi kujul. Lisaks põhiainele on veel mitmeid abikomponente. Nende hulka kuuluvad hüpromelloos, polüetüleenglükool, kaltsium, magneesium, naatrium ja titaan. Abiained ei mõjuta keha, kuna neid sisaldub väikestes kogustes.

Narkootikumide rühm

Paxil kuulub antidepressantide rühma psühhotroopsete ravimite hulka. Antidepressandid on suur rühm, mis hõlmab mitmeid ravimite alarühmi, mis võivad võidelda emotsionaalsete häiretega. Paxil, nagu paroksetiin, kuulub selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) alarühma. Tööriist erineb teistest alarühma esindajatest emotsionaalse sfääri üsna väljendunud mõju poolest.

Farmakoloogilised omadused

Selle ravimi toimemehhanism põhineb serotoniini tagasihaarde selektiivsel inhibeerimisel. See tähendab, et Paxil takistab ajurakkudel neurotransmitteri serotoniini imendumist intersünaptilistest piludest. Serotoniin vastutab meeleolu reguleerimise eest, mida rohkem seda rakkude vahelistes ruumides (intersünaptilised lüngad), seda parem on inimese meeleolu. Depressiooni korral väheneb selle neurotransmitteri kontsentratsioon ja Paxil suurendab seda ning aitab seeläbi depressiooniga toime tulla..

Teised neurotransmitterid, eriti dopamiin ja norepinefriin, mõjutavad ka emotsionaalset sfääri. Paxil mõjutab suuremal määral kui teised SSRI-d nende vahendajate krampe, mis võimaldab seda kasutada raskete depressioonivormide vastu võitlemiseks.

Lisaks mõjutab ravim atsetüülkoliini ainevahetust. Selle aine suurenemine aju neuronites põhjustab ärevust ja on ärevus-foobiliste häirete tekkimise aluseks. Paxilil on antikolinergilised omadused, see tähendab, et see vähendab atsetüülkoliini kontsentratsiooni ja vähendab ärevust. Veelgi enam, see mõju ilmneb varem kui mõju meeleolule. Ärevusevastane toime võimaldab teil märkimisväärselt laiendada selle ravimi määramise näidustuste valikut.

Paxili mitmekülgne toime kesknärvisüsteemi vahendajatele on suure hulga kõrvaltoimete esinemise aluseks..

Näidustused

Paksiili toimeaine on kantud Maailma Terviseorganisatsiooni andmetel elutähtsate ja oluliste meditsiiniliste ainete loetellu. Seda kasutatakse psühhiaatrilises praktikas laialdaselt emotsionaalse-tahtelise sfääri haiguste ravis. Paxil on õigustatud järgmistel juhtudel:

  • Korduv depressiivne häire, praegune raske episood;
  • Raske depressiooni esimene episood;
  • Ärevushäire üldine vorm;
  • Kinnisideed ja sundmõtted koos raskete kinnisideedega;
  • Stressisituatsioonidest tingitud psüühikahäired;
  • Hirmud ja paanika;
  • Unetus piinavate õudusunenägude tõttu.

Ravimit ei kasutata sümptomaatilise depressiooni raviks. Nende haiguste kordumise vältimiseks kasutatakse seda harva.

Vastunäidustused

Paxil ei ole ette nähtud selle ravimi mis tahes komponendi individuaalseks talumatuseks, samuti selle ravimi allergiliste reaktsioonide korral..

Lisaks on selle samaaegne kasutamine mis tahes monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega rangelt keelatud. Paxil'i soovitatakse välja kirjutada kaks nädalat pärast monoamiini oksüdaasi inhibiitorite tühistamist.

Teine vastunäidustus ravimi määramiseks on dekompenseeritud neeru- või maksapuudulikkus. Kuna ravim metaboliseerub maksas ja eritub neerude kaudu, võib selle sisaldus veres nende haiguste korral olla oodatust oluliselt kõrgem.

Rasedus on lisatud Paxili kasutamise vastunäidustuste loendisse, kuna on lootel kaasasündinud väärarengute tekkimise oht. Peaksite lisateavet selle ravimi kasutamise kohta raseduse ajal. Lisaks on Paxil võimeline väikestes kogustes piima tungima, mistõttu ei soovitata ka tema määramist põetamiseks..

Absoluutne vastunäidustus on ravi selle ravimiga alkoholimürgituse ajal. See kehtib eriti alkoholi kuritarvitavate isikute kohta. Selle alkoholi ja Paxili kombinatsiooni riske tuleks eraldi uurida..

Paxili kasutamine alla 15-aastastel lastel on vastunäidustatud. Uuringut ravimi mõjust lapse kehale ei läbi viidud. Siiski on teada, et lapsepõlves ja noorukieas suurendab see suitsiidikatsete, agressiivse käitumise ja agiteerimise ohtu. Uuringud on näidanud, et enesetapukatse suurenenud risk püsib kuni 24. eluaastani ja ei erine seejärel platseebo omast. Noori patsiente on soovitatav ravida haiglas.

Paxili ei määrata, kui patsiendil on bipolaarne häire. Oluline on teave afektiivse patoloogiaga patsiendi varasemate hospitaliseerimiste kohta. Kui praegune depressiooniepisood on bipolaarse häire ilming, on suur oht haiguse hüpomaniasse või maniasse pöörduda. Samal põhjusel on depressiooni esimeses episoodis soovitatav Paxil välja kirjutada meeleolu stabilisaatorite varjus..

Glaukoomiga patsientidel on Paxil absoluutselt vastunäidustatud. See aine on võimeline suurendama silmasisest rõhku ja süvendama patoloogia kulgu.

Kõrvalmõjud

Paxilil on suur hulk kõrvaltoimeid, mis tekivad erineva tõenäosusega. Muutused une-ärkveloleku mustrites on kõige tõenäolisemad. Veelgi enam, võib esineda kas unisust või unetust või ebatavalisi kummalisi unenägusid. Noortel patsientidel võib tekkida erutus, närvilisus, agressiivsus ja enesetapumõtted. Sageli on võimalikud värisemise vormis neuroloogilised häired, harvemini - akatiisia, paresteesia, krambid. Depressiooni võimalik inversioon maniakaalseks sündroomiks. On olnud paranoilise sündroomi juhtumeid koos luulude ja hallutsinatsioonidega. On oht haigestuda serotoniini sündroomi.

Võib-olla lühiajalise kuulmislanguse, nägemispuude areng. On glaukoomi juhtude esinemise kirjeldus. Vererõhk langeb hüpotensiooni ja bradükardia tekkimisel sageli, kuid mõnikord on vererõhu tõus ja tahhükardia võimalik. Mõnikord areneb aneemia ja leukopeenia, tõenäoliselt on see trombotsütopeenia. Verejooksu oht on eriti trombotsüütidevastaste ja antikoagulantidega koos.

Paljud patsiendid märgivad seksuaalse düsfunktsiooni arengut kuni täieliku impotentsuseni. Võimalik on märkimisväärne kehakaalu tõus. Patsiendid satuvad sageli ravimist sõltuvusse, seetõttu tuleks see õigesti lõpetada..

Üleannustamine

Paxili üleannustamine suurendab kõrvaltoimete riski. Lubatud kontsentratsioonide ületamisel on suur tõenäosus, et teadvushäire tekib kuni koomani. Mõnel patsiendil on üldised krambid.

Sagedased üleannustamise sümptomid: iiveldus, oksendamine, pearinglus, lihasvärinad, vererõhu tõus või langus, tahhü- või bradükardia. Kõige raskematel juhtudel on võimalik lihaskahjustus, äge neerupuudulikkus ja äge uriinipeetus. Mõnel patsiendil tekivad maksakahjustused koos hepatiidi ja kollatõvega.

Paxilil pole vastumürki. On vaja läbi viia tavapärased võõrutusmeetmed ja hospitaliseerida patsient intensiivravi osakonnas.

Kuidas Paxili võtta

Kogu hommikune annus on soovitatav manustada üks kord hommikul pärast hommikusööki. Ravi algab 20 mg ravimiga päevas (üks tablett). Kui mõju puudub, suurendatakse annust poole võrra pärast kahe nädala möödumist vastuvõtu algusest. Seejärel jälgitakse neid veel 2 nädalat ja ravi ebaefektiivsuse korral suurendatakse neid veel poole tableti võrra.

Emotsionaalsete häirete korral on Paxili keskmine terapeutiline annus 20 mg, maksimaalne 50 mg. Ärevushäirete korral on keskmine terapeutiline annus 40 mg ja maksimaalne 60 mg..

Paxil hakkab organismi mõjutama kohe pärast manustamist, kuid seda on kliiniliselt peaaegu alati võimatu märgata. Käegakatsutavat mõju täheldatakse enamikul patsientidest pärast ühe kuni kahe nädala möödumist vastuvõtust. Ravimi järsku joomist on võimatu lõpetada, kuna võõrutussündroom on võimalik. Peaksite lisateavet ilmingute ja selle vältimise võimaluste kohta..

Analoogid

On ravimeid, millel on sarnane toimeaine kui Paxil. Need sisaldavad:

  • Paroksetiin;
  • Paroksiin;
  • Reksetin;
  • Plizil;
  • Aadress
  • Syrestill.

Esimene nimekirjas olev ravim on originaalravim - esimene omataoline. Ülejäänud ravimid, nagu Paxil, kuuluvad geneeriliste ravimite hulka.

Arvustused

Peter K.: „Mul on ärevushäire, mida arst soovitas ravida Paxiliga. Lugesin foorumitest ravimi ülevaateid ja kartsin seda juua, kuid arst nõudis omaette. Selle tulemusena tekkisid mul peaaegu kõik kõrvaltoimed, millest lugesin. Kuid need möödusid kiiresti. Nädal hiljem tundsin Paxili toimet ja samal ajal lakkasin sellest uimasena ning uni normaliseerus. Olen joonud juba kaks kuud, elu on paremaks läinud. "

Inna M.: ”Paxili abiga võitlesin depressiooni vastu. Pärast kahenädalast võtmist hakkas mu meeleolu veidi paranema, kuid ma lõpetasin magamise ja mul oli pidevalt iiveldus. Arvustustest lugesin, et seda juhtub sageli. Lõpetasin narkootikumide joomise ja läksin üle teisele. "

Psühhiaatri arvustus: „Me kirjutame Paxili välja raske depressiooni või ärevushäirete korral. Veelgi sagedamini - nende kombinatsiooniga. Ravim on väga efektiivne ja suudab toime tulla seal, kus teised SSRI-d ei toimi. Kuid suur hulk kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi piirab selle kasutamist ambulatoorselt. ”

Paxil

Kui arvasite äkki, et depressioon on midagi vinguvat filmi, siis ei. See on tõsine haigus, mille all kannatavad nii patsient ise kui ka tema lähedased. Depressioon, suurenenud ärevus ja paanikahood on eluohtlikud ja väga häirivad. Sageli hõlmab nende haiguste ravi antidepressante..

Joonis 1 - Paxili võtmine depressiooni korral

Paxil on retseptiravim toimeainega paroksetiin, mis soodustab serotoniini selektiivset tagasihaardet ajus. Kuid see ei näita amfetamiinilaadset efekti. Paxilil on antidepressandid (tymoanaleptilised) ja ärevusevastased toimed, seetõttu kasutatakse seda mitmesuguste ärevus- ja depressioonihäirete ravis. Samuti kasutatakse Paxili depressiooni taastekke vältimiseks..

Näidustused Paxili kasutamiseks

Selle antidepressandi kasutamine on näidustatud järgmistel juhtudel:

  • mis tahes tüüpi depressiivsed seisundid (reaktiivne, paanika, sotsiaalne foobia jne);
  • obsessiiv-kompulsiivne häire (OCD);
  • generaliseerunud ärevushäire;
  • paanikahood;
  • sotsiaalfoobia;
  • traumajärgne sündroom;
  • agorafoobia.

Sageli määratakse Paxiliga ravimeid kognitiivse funktsiooni parandamiseks ja käitumishäirete stabiliseerimiseks. See parandab selle efektiivsust. Ja paanikahoogude kordumise vältimiseks määran Paxili koos nootroopsete ravimite ja rahustitega..

Vastunäidustused

Kuna antidepressandid mõjutavad kesknärvisüsteemi igal juhul üsna tugevalt, on Paxil vastunäidustatud lastele ja noorukitele. Nende kesknärvisüsteem pole täielikult välja kujunenud, seetõttu võib seisund halveneda kuni enesetapukatseteni.

Joonis 2 - Paxili kasutamine lastel on vastunäidustatud

Te ei saa Paxili võtta järgmistel juhtudel:

  • vanus kuni 18 aastat;
  • laktatsiooniperiood;
  • ravi ajal MAO inhibiitoritega pimosiid, trüptofaan, tioridasiin;
  • ülitundlikkus paroksetiini, ravimite abiainete suhtes.

Kõrvaltoimed

Paxili tabletid ei pärsi aju tööd ega riku kardiovaskulaarsüsteemi funktsionaalsust (vererõhutase, südame löögisagedus ja elektroentsefalogrammi näitajad). Sellegipoolest võib Paxil esile kutsuda immuunsuse, endokriinsüsteemi, südame-veresoonkonna, seedetrakti, reproduktiivse süsteemi, hingamisteede, samuti psüühikahäirete ja ainevahetushäirete tekke.

Joonis 3 - Paxili kõrvaltoimetest võib esineda söögiisu halvenemist

Tasub meeles pidada, et Paxili ja serotoniini toimega ravimite (MAO inhibiitorid ja SSRI-d, trüptofaan, triptaanid, tramadool, linesoliid, liitium ja naistepuna sisaldavad ravimid) võtmine põhjustab ravimi kõrvaltoimete suurenemist..

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

  • vere- ja lümfisüsteem: verejooks, verejooks nahas või limaskestades, trombotsüütide koguarvu vähenemine;
  • immuunsüsteem: erinevat tüüpi ja intensiivsusega allergilised reaktsioonid;
  • endokriinsüsteem: antidiureetilise hormooni (ADH) tootmise rikkumine;
  • ainevahetus: söögiisu vähenemine, naatriumi kontsentratsiooni langus veres (hüponatreemia);
  • silmad: ähmane nägemine, glaukoomi ägenemine;
  • kardiovaskulaarne süsteem: tahhükardia, rõhu tõus või langus;
  • kesknärvisüsteem: unisus, unetus, segasus, hallutsinatsioonid, maania häired, krambid;
  • hingamissüsteem: haigutamine;
  • seedetrakt: iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, suukuivus, seedetrakti verejooks, transaminaaside aktiivsuse suurenemine (ASAT, ALAT), hepatiit, maksapuudulikkus;
  • nahk ja pehmed koed: higistamine, nahalööbed, valgustundlikkus;
  • Urogenitaalsüsteem: uriinipeetus, seksuaalsed düsfunktsioonid, galaktorröa (piimatoodang), vere prolaktiini taseme tõus (hüperprolaktemia);
  • üldised häired: asteeniline sündroom, tursed.

Paxil raseduse ja imetamise ajal

Paxili võib välja kirjutada ainult arst rasedale või imetavale emale ja ainult siis, kui kasu kaalub üles riskid.

Joonis 4 - Paxil raseduse ajal

Paxili võtmine raseduse esimesel trimestril (kuni 12. nädal (kaasa arvatud)) kahekordistab interventrikulaarse ja interatriaalse vaheseina kaasasündinud defektide tekkimise riski. Paxil on vastunäidustatud raseduse lõpus (26–40 nädalat), kuna vastsündinutel on tuvastatud tüsistusi:

  • distressi sündroom;
  • tsüanoos;
  • apnoe;
  • krambid;
  • temperatuuri ebastabiilsus;
  • toitumisraskused;
  • oksendamine;
  • hüpoglükeemia;
  • arteriaalne hüpertensioon;
  • hüpotensioon;
  • täiustatud refleksid;
  • värisemine, värisemine;
  • erutuvus;
  • ärrituvus;
  • letargia;
  • pidev nutt;
  • unisus.

Mis puudutab laktatsiooniperioodi, siis ei soovitata ka ravimit kasutada - see tungib rinnapiima ja koos sellega ka lapsele. Kui ravimit ikkagi välja kirjutatakse, on vaja laps viia kunstlikesse segudesse.

Lisaks vähendab Paxil meeste sperma kvaliteeti, mistõttu tuleks raseduse planeerimine edasi lükata, kuni ravim tühistatakse..

Kuidas Paxili võtta?

Paxil on saadaval tablettidena, mida võetakse suu kaudu üks kord päevas pärast sööki rohke veega. Tablett tuleb alla neelata tervelt, ilma seda närimata või muul viisil purustamata. Paxili kasutamise kursus on kavandatud mitu kuud. See on üsna pikk, kuid nii saate peatada haiguse negatiivsed tagajärjed. Konkreetsed annused ja ravimi võtmise kestuse määrab mitte ainult arst, vaid ka diagnoos ise..

Joonis 5 - kuidas Paxili õigesti võtta?

  • Depressioon. Soovitatav annus täiskasvanutele on 20 mg (1 tablett) päevas. 2-3 nädalat pärast ravi algust on vaja hinnata ravimi efektiivsust. Kui sellest annusest ei piisa, suurendatakse seda järk-järgult (maksimaalselt - 50 mg või 2,5 tabletti päevas). Pealegi suurendatakse annust, lisades iganädalaselt 10 mg, kuni see tagab optimaalse ravitoime. Pärast seda peatatakse tõus ja näitajat hoitakse kuni ravikuuri lõpuni, mis võib kesta 4 kuni 12 kuud, pärast mida Paxil järk-järgult tühistatakse.
  • Obsessiiv-kompulsiivse ja paanikahäire korral on Paxili optimaalne terapeutiline annus 40 mg päevas ja maksimaalne 60 mg. Kuid vastuvõtt algab ikkagi 20 mg (1 tablett) päevas, tõstes päevase annuse 40 mg-ni, lisades igal nädalal 10 mg. See tähendab, et punktisüsteem ja punktisüsteem on täpselt sama mis depressiooni ravimisel. Laste jaoks on Paxili optimaalne annus obsessiiv-kompulsiivse häire raviks 20-30 mg päevas ja maksimaalne lubatud annus 50 mg. Ravimi võtmist peaksite alustama 10 mg-ga päevas, suurendades annust nädalas 10 mg võrra. Obsessiiv-kompulsiivse häire ravi kestus on kuni kuus kuud ja paanikahäire - 4 kuni 8 kuud.
  • Sotsiaalfoobia: optimaalne annus täiskasvanutele on 20 mg päevas ning lastele ja 8-17-aastastele noorukitele - 10 mg. Maksimaalne ööpäevane annus lastele ja täiskasvanutele on 50 mg. Te peaksite alustama Paxili võtmist igas vanuses 10 mg (0,5 tabletti) päevas, suurendades annust nädalas 10 mg võrra. Ravi kestus on 4 kuni 10 kuud.
  • Üldine ärevushäire - Paxili optimaalne annus on 20 mg (1 tablett) päevas ja maksimaalne lubatud annus on 50 mg (2,5 tabletti). Nad alustavad ravimi võtmist 20 mg-ga päevas ja jätkavad seejärel ülalkirjeldatud skeemi järgi. Ravi kestus on kuni 8 kuud.
  • Traumajärgse stressihäire korral on soovitatav võtta 20 mg (1 tablett) Paxili üks kord päevas. Ravimi maksimaalne lubatud kogus päevas on 50 mg. Annuse suurendamine ja hinded arvutatakse samamoodi nagu eelmistes näidetes. Ravi kestus on keskmiselt 4-7 kuud.

erijuhised

Eakatel patsientidel (üle 65-aastased) on Paxili kontsentratsioon vereplasmas tavaliselt suurem, seetõttu on ravimi maksimaalne lubatud annus 40 mg (2 tabletti) päevas. Raske neerupuudulikkusega patsientidele tuleb määrata vähendatud annused (20 mg päevas)..

Kui Paxili kavatsetakse võtta pärast MAO inhibiitorite rühma kuuluvate ravimitega ravi lõppu, tuleb nende vahel pidada vähemalt kahe nädala pikkust intervalli..

Seda tuleks kasutada ettevaatusega ja alles pärast spetsialistiga konsulteerimist antidepressantide väljakirjutamiseks lastele ja noorukitele, kuna suitsiidse ja hälbiva käitumise tekkimise oht on agressiivsus väga suur. Samuti tuleb kogu Paxil-ravi ajal patsiendi seisundit hoolikalt jälgida..

Paxili võtmine võib esile kutsuda psühhomotoorse agitatsiooni (patsient ei suuda istuda, valetada ega paigal seista). See on väga haruldane, kuid Paxil võib provotseerida serotoniini sündroomi, mille korral ravim tühistatakse kohe. Serotoniini sündroomi saate tuvastada järgmiste sümptomite järgi:

  • suurenenud kehatemperatuur;
  • lihaste jäikus;
  • sirutajalihaste suurenenud toon;
  • vegetatiivsed häired;
  • teadvuse segasus;
  • ärrituvus;
  • erutus (erutatud olek).

Kui anamneesis on olnud maania, määratakse Paxil ettevaatusega, kuna see võib suurendada maania häirete arengut.

Kui Paxil jõustub?

Ravitoime saavutatakse 1-2 nädala jooksul pärast ravimi võtmise alustamist. Positiivsete tulemuste fikseerimist võib täheldada 2-3 nädala jooksul.

Paxili tühistamine

Ravim tuleb järk-järgult tühistada, et vältida võõrutussündroomi arengut ja seisundi halvenemist. Optimaalset ravimi ärajätmise süsteemi peetakse annuse järkjärguliseks vähendamiseks..

  • lahutage algannusest 10 mg ja võtke Paxili saadud koguses 7 päeva;
  • Vähendage Paxili annust 10 mg nädalas, kuni see jõuab 20 mg-ni;
  • võtke Paxil 20 mg üks kord päevas nädala jooksul, seejärel lõpetage ravimi võtmine täielikult.

Kui häirete sümptomid taastuvad annuse vähendamisel või ravimi täielikust loobumisest - tekib võõrutussündroom -, tuleb Paxili kasutamist jätkata sama annusega. 2-3 nädala pärast hakkavad nad ravimit uuesti järk-järgult tühistama, vähendades annust aeglasemalt (üks kord 2-3 nädala jooksul).

Võõrutussündroomi tekkimisel võivad tekkida järgmised kaebused:

  • pearinglus;
  • tundlikkuse rikkumine, näiteks jube või elektrilöögi tunne;
  • müra kõrvades;
  • unehäired;
  • erutus (närviline erutus) koos ärevusega;
  • iiveldus;
  • jäsemete treemor;
  • teadvuse segasus;
  • higistamine;
  • peavalud;
  • kõhulahtisus.

Lastel ja noorukitel võib Paxili võõrutussündroom avalduda ka hälbiva ja suitsiidse käitumise, emotsionaalse ebastabiilsuse, närvilisuse, pisaravoolu ja kõhuvalu arengus.

Paxil ja alkohol

Paxili kasutamise juhised näitavad, et raviperioodil on lubatud alkoholi juua. Kliinilised uuringud näitavad, et alkohoolsed joogid ei suurenda Paxili mõju psühhomotoorsetele funktsioonidele. See aga ei tähenda, et antidepressanti võiks juua koos alkoholiga..

Joonis 6 - Ärge tarvitage alkoholi koos ravimitega

Kuna alkohol mõjutab Paxili ainevahetust ja kontsentratsiooni veres, on ravimi imendumine keeruline, mille tagajärjel nõrgeneb selle efektiivsus..

Efektiivsuse vähenemine viib võimaliku üleannustamiseni. Joobes alkoholi taustal tugevnevad joobeseisundi sümptomid, sealhulgas:

  • äkilised rõhu tõusud;
  • kuumus;
  • intensiivsed peavalud;
  • tahtmatud lihaste kokkutõmbed;
  • arütmia;
  • iiveldus koos oksendamisega;
  • üleärritus.

Harvadel juhtudel on surm võimalik.

Pidage meeles, et parem on uuesti nõu küsida oma arstilt. Seetõttu järgige ettevaatusabinõusid:

  • saada oma ravipsühhiaatrilt luba;
  • esimese 2 ravinädala jooksul hoiduge alkoholist;
  • tee jookide vahel 10-15 päeva pause.

Paxili analoogid

Joonis 7 - Paxili analoogid

Pidage meeles, et analoogide kasutamine tuleb kokku leppida raviarstiga..

Ravimiturul on toimeaine osas mitmeid Paxili struktuurianalooge.

Syrestill

Paxili sajaprotsendiline sünonüüm. Üks ja sama toimeaine koostises, näidustused kasutamiseks ja kõrvaltoimed. Ravimid erinevad maksumuse poolest (Sirestill on odavam), samuti vabastamise vormis võib Sirestilli lisaks tablettidele leida ka tilkade kujul, mis võib olla mugav neile, kellel on raske tablette neelata..

Paroksetiin, Adepress, Plizil ja Reksetin

Kõik need antidepressandid sisaldavad toimeainena paroksetiini. Need ei erine Paxilist ei näidustuste, vastunäidustuste ega kõrvaltoimete poolest. Hinna (analoogid on odavamad) ja päritoluriigi erinevus.

Pange tähele ka seda, et Reksetin ja Paroksetiin on geneerilised ravimid, samas kui Paxil on originaalne ravim. Algne toode sisaldab alati kõrgema puhtusastmega komponente. Seetõttu on selle efektiivsus suurem ja taluvus parem..

Paxil

Kompositsioon

Paroksetiinvesinikkloriidhemihüdraat 22,8 milligrammi (vastab 20,0 milligrammile paroksetiinile) abiainetena: kaltsiumdivesinikfosfaatdihüdraat, A-tüüpi naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumsteariini kestatablett - Opadry valge YS - 1R - 7003 (dioksidool, 400, titaan hüpromelloos, polüsorbaat 80).

Väljalaske vorm

Ravimit toodetakse kaksikkumerad tabletid, mis on pakitud 10 tk blistritesse. Üks pakend võib sisaldada ühte, kolme või kümmet villi.

farmatseutiline toime

Mõjub antidepressantidena spetsiifilise rõhumise mehhanismi kaudu serotoniini tagasihaardes funktsionaalsetes ajurakkudes - neuronites.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Tal on madal afiinsus muskariinsete kolinergiliste retseptorite suhtes. Uuringute tulemusena saime andmeid, mis:

  • Antikolinergilised omadused on loomadel nõrgad.
  • Paroksetiini in vitro uuringud - nõrk afiinsus α1-, α2- ja β-adrenergiliste retseptorite, sealhulgas dopamiini (D2), serotoniini alatüüpide 5-HT1 ja 5-HT2, sealhulgas histamiini retseptorite (H1) suhtes.
  • In vivo uuringud on in vitro tulemusi kinnitanud - ei suhtle postsünaptiliste retseptoritega ega suru kesknärvisüsteemi alla ega põhjusta arteriaalset hüpotensiooni.
  • Psühhomotoorseid funktsioone rikkumata ei suurenda paroksetiin etanooli inhibeerivat toimet kesknärvisüsteemile.
  • Käitumuslike muutuste ja EEG uuring näitas, et paroksetiin on võimeline põhjustama nõrka aktiveerivat toimet annuses, mis ületab serotoniini tagasihaarde aeglustumist, samas kui mehhanism ei ole amfetamiinilaadne.
  • Paroksetiinil ei ole tervislikul kehal olulisi vererõhu (vererõhu), pulsi ja EKG muutusi.

Mis puutub farmakokineetikasse, siis pärast allaneelamist imendub ja metaboliseerub ravim maksa "esimese läbimise" käigus, mille tagajärjel satub verre vähem paroksetiini kui seedetraktist. Paroksetiini koguse suurendamisega organismis (suurte annuste ühekordne manustamine või tavaliste annuste mitmekordne manustamine) saavutatakse metaboolse tee osaline küllastumine ja paroksetiini kliirensi vähenemine plasmas, mis põhjustab paroksetiini kontsentratsiooni ebaproportsionaalset suurenemist plasmas. See tähendab, et farmakokineetilised parameetrid on ebastabiilsed ja kineetika mittelineaarne. Kuid mittelineaarsus on tavaliselt nõrk ja seda täheldatakse patsientidel, kes võtavad väikseid ravimi annuseid, mis põhjustavad paroksetiini madalat taset plasmas. Tasakaalukontsentratsioon plasmas saab saavutada 1-2 nädalaga.

Paroksetiin jaotub kudedes ja farmakokineetiliste arvutuste kohaselt jääb plasmas 1% kogu paroksetiini kehas olevast kogusest. Terapeutiliste kontsentratsioonide korral seondub ligikaudu 95% paroksetiinist plasmas valkudega. Paroksetiini kontsentratsiooni plasmas ja kliiniliste mõjude, kõrvaltoimete vahel ei olnud seost. See on võimeline tungima rinnapiima ja embrüotesse.

Biotransformatsioon toimub kahes faasis: sealhulgas oksüdatsiooni ja metüülimise tagajärjel toimub esmane metabolism ja süsteemne eliminatsioon inaktiivseteks polaarseteks ja konjugeeritud produktideks. Poolväärtusaeg varieerub 16–24 tunni jooksul. Ligikaudu 64% eritub uriiniga metaboliitidena, 2% - muutumatul kujul; ülejäänud - väljaheidete kui metaboliitide ja 1% - muutumatul kujul.

Näidustused kasutamiseks

Seda ravimit kasutatakse täiskasvanute igat liiki depressiooni korral, sealhulgas reaktiivne ja raske, millega kaasneb ärevus, obsessiiv-kompulsiivne häire toetavaks ja ennetavaks raviks. 7–17-aastased lapsed ja noorukid, kellel on paanikahäired koos agorafoobiaga ja ilma, sotsiaalfoobiad, generaliseerunud ärevushäired, posttraumaatilised stressihäired.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus paroksetiini või teiste koostisosade suhtes.

Kõrvalmõjud

Paroksetiini teatud kõrvaltoimete esinemissageduse ja intensiivsuse vähenemine toimub ravikuuri ajal, mistõttu ei vaja see määramise katkestamist. Sageduse gradatsioon on järgmine:

  • väga sageli (≥1 / 10);
  • sageli (≥1 / 100,

Üleannustamine

Järgmised üleannustamise sümptomid on:

  • oksendamine;
  • laienenud pupillid;
  • palavik;
  • ärevus;
  • vererõhu muutuse mõlemale poolele;
  • lihaskoe tahtmatud kokkutõmbed;
  • agiteerimine;
  • tahhükardia.

Patsiendid põrkasid tagasi ilma tõsise tervisekahjustuseta ka pärast 2000 mg ühekordset annust. Salvestatud teated, mis kirjeldavad selliseid sümptomeid nagu kooma, EKG muutused. Patsiente, kes võtsid paroksetiini koos erinevate psühhotroopsete ravimite või alkoholiga, suri väga harva.

Näidatud on järgmised üldised meetmed: vajalik on ka maoloputus, aktiivsüsi 20–30 mg iga 4–6 tunni järel esimesel päeval, toetav ravi ja füsioloogiliste põhinäitajate regulaarne uurimine..

Paroksetiinil puudub spetsiifiline antidoot.

Koostoimed

Paroksetiini ei soovitata kasutada koos MAO inhibiitoritega, samuti 2 nädala jooksul pärast kuuri lõppu; kombinatsioonis tioridasiiniga, sest sarnaselt teiste ravimitega, mis pärsivad tsütokroom P450 ensüümi CYP2 D6 aktiivsust, suurendab see tioridasiini kontsentratsiooni plasmas. Paxil suudab tugevdada alkoholi sisaldavate ravimite toimet ning vähendada digoksiini ja tamoksifeeni efektiivsust. Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid ja tsimetidiin suurendavad paroksetiini aktiivsust. Kasutamisel koos kaudsete koagulantide või antitrombootiliste ainetega täheldatakse verejooksu suurenemist.

Müügitingimused

Säilitamistingimused

Kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult. Lubatud temperatuur mitte üle 30 ° Celsiuse.

Säilitusaeg

Salvestatud kuni kolm aastat.

Paxil ja alkohol

Kliiniliste uuringute tulemusena saadi andmed selle kohta, et toimeaine paroksetiini imendumine ja farmakokineetika ei sõltu või peaaegu ei sõltu (st sõltuvus ei vaja annuste muutmist) dieedist ja alkoholist. Ei ole kindlaks tehtud, et paroksetiin suurendab etanooli negatiivset mõju psühhomotoorsetele oskustele, kuid seda ei soovitata võtta koos alkoholiga, kuna alkohol pärsib üldiselt ravimi toimet - vähendades ravi efektiivsust.

Ülevaated alkoholi kasutamise kohta Paxil-ravi ajal näitavad, et kui te juua seda üks kord, väheneb ravimi metabolism järsult - põhjustamata negatiivseid tagajärgi, kuid regulaarselt tarvitatuna kiireneb see vastupidi. Patsiendid, kes on kannatanud tugeva joomise käes ja kellel on Paxili üleannustamine, satuvad tavaliselt raskesse seisundisse haiglasse või võivad olla surmavad.

Paxil ® (Paxil)

Toimeaine:

Sisu

  • 3D-pildid
  • Koostis ja vabanemisvorm
  • Iseloomulik
  • farmatseutiline toime
  • Farmakodünaamika
  • Farmakokineetika
  • Kliiniline farmakoloogia
  • Ravimi Paxil näidustused
  • Vastunäidustused
  • Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
  • Kõrvalmõjud
  • Koostoimed
  • Manustamisviis ja annustamine
  • Üleannustamine
  • Ettevaatusabinõud
  • Tootja
  • Ravimi Paxil säilitamistingimused
  • Ravimi Paxil kõlblikkusaeg
  • Hinnad apteekides
  • Arvustused

Farmakoloogiline rühm

  • Antidepressandid

3D-pildid

Koostis ja vabanemisvorm

Tabletid1 vahekaart.
paroksetiinvesinikkloriidhemihüdraat22,8 mg
(vastab 20,0 mg paroksetiinile)
abiained: kaltsiumdivesinikfosfaatdihüdraat; naatriumkarboksümetüültärklis A; magneesiumstearaat
tableti kest: Opadry valge YS-1R-7003 (hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool 400, polüsorbaat 80)

blisteris 10 tk; 1, 3 või 10 blisterpakendis.

Annustamisvormi kirjeldus

Valged kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on graveering "20" ja teisel küljel murrujoon..

Iseloomulik

Selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor.

farmatseutiline toime

Antidepressantide toime on tingitud serotoniini tagasihaarde spetsiifilisest pärssimisest aju neuronites.

Farmakodünaamika

Sellel on madal afiinsus muskariinsete kolinergiliste retseptorite suhtes ja loomkatsed on näidanud, et antikolinergilised omadused on halvasti väljendunud. In vitro uuringud on näidanud, et paroksetiinil on nõrk afiinsus alfa suhtes1-, alfa2- ja beeta-adrenergilised retseptorid, samuti dopamiin (D2), serotoniin 5-HT1- ja 5-HT2- ja histamiin (H1) retseptorid. Koostoime puudumist postsünaptiliste retseptoritega in vitro kinnitavad in vivo uuringute tulemused, mis näitasid paroksetiini võime puudumist kesknärvisüsteemi pärssimiseks ja arteriaalse hüpotensiooni tekitamiseks. Ei riku psühhomotoorseid funktsioone ega suurenda etanooli masendavat toimet kesknärvisüsteemile.

Sarnaselt teistele selektiivsetele serotoniini tagasihaarde inhibiitoritele (SSRI-d) põhjustab paroksetiin 5-HT retseptori ülestimulatsiooni sümptomeid, kui seda manustatakse loomadele, kes on varem saanud MAO inhibiitoreid või trüptofaani..

Käitumis- ja EEG-uuringud on näidanud, et paroksetiin põhjustab kerget aktiveerivat toimet annustes, mis ületavad serotoniini tagasihaarde pärssimiseks vajalikke annuseid. Oma olemuselt ei ole selle aktiveerivad omadused amfetamiinilaadsed.

Loomkatsed on näidanud, et paroksetiin ei mõjuta kardiovaskulaarsüsteemi.

Tervetel inimestel ei põhjusta paroksetiin kliiniliselt olulisi muutusi vererõhus, pulsisageduses ja EKG-s.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ja metaboliseerub see "maksa esimesel läbimisel" hästi. Esimese läbimise ainevahetuse tõttu siseneb süsteemsesse vereringesse vähem paroksetiini kui seedetraktist imenduv. Kuna paroksetiini kogus organismis suureneb ühekordsete suurte annuste manustamisel või tavapäraste annuste korduva manustamise korral, on metaboolne rada "esimene läbimine" osaliselt küllastunud ja paroksetiini kliirens plasmast väheneb. See viib paroksetiini plasmakontsentratsiooni ebaproportsionaalse suurenemiseni. Seetõttu on selle farmakokineetilised parameetrid ebastabiilsed, mille tulemuseks on mittelineaarne kineetika. Tuleb siiski märkida, et mittelineaarsus on tavaliselt nõrk ja seda täheldatakse ainult nendel patsientidel, kes võtavad ravimi väikses annuses plasmas paroksetiini madalat taset. Plasma tasakaalukontsentratsioon saavutatakse 7-14 päeva pärast. Paroksetiin jaotub kudedes laialdaselt ja farmakokineetilised arvutused näitavad, et plasmas jääb ainult 1% kehas leiduva paroksetiini üldkogusest. Terapeutiliste kontsentratsioonide korral seondub ligikaudu 95% paroksetiini plasmast valkudega. Paroksetiini plasmakontsentratsiooni ja selle kliinilise toime (kõrvaltoimed ja efektiivsus) vahel korrelatsiooni ei leitud. Leiti, et paroksetiin tungib väikestes kogustes naiste rinnapiima, aga ka katseloomade embrüotesse ja loodetesse..

Biotransformeeritud inaktiivseteks polaarseteks ja konjugeeritud toodeteks (oksüdeerimis- ja metüülimisprotsessid). T1/2 varieerub, kuid tavaliselt on see umbes üks päev (16–24 tundi). Umbes 64% eritub uriiniga metaboliitidena, vähem kui 2% - muutumatul kujul; ülejäänu eritub väljaheitega (tõenäoliselt satub sinna sapiga) metaboliitidena, vähem kui 1% - muutumatuna. Metaboliitide eritumine on kahefaasiline, sealhulgas esmane metabolism (esimene faas) ja süsteemne eliminatsioon.

Kliiniline farmakoloogia

Hommikune paroksetiini võtmine ei kahjusta une kvaliteeti ega kestust. Lisaks võib paroksetiinravi mõju ilmnemisel uni paraneda. Lühitoimeliste uinutite kasutamisel koos antidepressantidega ei olnud täiendavaid kõrvaltoimeid.

Esimestel ravinädalatel vähendab paroksetiin tõhusalt depressiooni sümptomeid ja enesetapumõtteid. Uuringute tulemused, milles patsiendid võtsid paroksetiini kuni 1 aasta, näitasid, et ravim hoiab tõhusalt ära depressiooni ägenemised..

Paroksetiini kontrollitud kliinilised uuringud depressiooni ravimisel lastel ja noorukitel (7-17-aastased) ei ole oma efektiivsust tõestanud, seetõttu ei ole ravim näidustatud selle vanuserühma raviks.

Paroksetiin on efektiivne obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD) raviks täiskasvanutel ning 7-17-aastastel lastel ja noorukitel.

Leiti, et täiskasvanute paanikahäire ravis on paroksetiini ja kognitiiv-käitumusliku ravi kombinatsioon oluliselt efektiivsem kui ainult kognitiiv-käitumuslik ravi.

Uuringud on näidanud, et paroksetiinil on vähe võimet guanetidiini antihüpertensiivset toimet pärssida.

Ravimi Paxil ® näidustused

Igat tüüpi depressioon täiskasvanutel, sealhulgas reaktiivne ja raske depressioon ning depressioon, millega kaasneb ärevus; OCD täiskasvanutel (sh toetava ja ennetava ravi vahendina), samuti 7-17-aastastel lastel ja noorukitel; paanikahäire täiskasvanutel, agorafoobiaga ja ilma (sh toetava ja ennetava ravi vahendina; sotsiaalne foobia täiskasvanutel (sh toetava ja ennetava ravi vahendina), samuti lastel ja noorukitel vanus 8–17 aastat; generaliseerunud ärevushäire täiskasvanutel (sh toetava ja ennetava teraapiana); traumajärgne stressihäire täiskasvanutel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus paroksetiini ja ravimi komponentide suhtes.

Paroksetiini kombineeritud kasutamine koos MAO inhibiitoritega (paroksetiini ei tohi kasutada samaaegselt MAO inhibiitoritega ega 2 nädala jooksul pärast nende tühistamist; MAO inhibiitoreid ei tohi määrata 2 nädala jooksul pärast paroksetiinravi lõpetamist).

Kombineeritud kasutamine tioridasiiniga (paroksetiini ei tohi määrata koos tioridasiiniga, kuna sarnaselt teistele ravimitele, mis pärsivad tsütokroom P450 CYP2D6 ensüümi aktiivsust, võib paroksetiin tõsta tioridasiini kontsentratsiooni plasmas).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus

Loomkatsed ei ole näidanud paroksetiini teratogeenset ega selektiivset embrüotoksilist toimet ning andmed vähese arvu naiste kohta, kes raseduse ajal paroksetiini võtsid, ei näita vastsündinute kaasasündinud anomaaliate riski suurenemist. On teatatud enneaegsest sünnitusest naistel, kes raseduse ajal said paroksetiini või muid SSRI-ravimeid, kuid põhjuslikku seost nende ravimite ja enneaegse sünnituse vahel ei ole tõestatud. Paroksetiini ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui võimalik kasu kaalub üles võimaliku riski.

On vaja hoolikalt jälgida nende vastsündinute terviseseisundit, kelle emad võtsid raseduse lõpus paroksetiini, kuna raseduse kolmandal trimestril on teatatud tüsistustest vastsündinutel, kes on paroksetiini või teiste SSRI-ravimitega kokku puutunud. Tuleb siiski märkida, et antud juhul pole põhjuslikku seost ülaltoodud komplikatsioonide ja selle ravimteraapia vahel kindlaks tehtud. Kirjeldatud kliiniliste komplikatsioonide hulka kuulusid: hingamishäired, tsüanoos, apnoe, krambid, kehatemperatuuri ebastabiilsus, raskused toitmisel, oksendamine, hüpoglükeemia, arteriaalne hüpertensioon, hüpotensioon, hüperrefleksia, värinad, värinad, ärrituvus, letargia, pidev nutt ja unisus. Mõnes aruandes on sümptomeid kirjeldatud vastsündinute võõrutusnähtudena. Enamikul juhtudel ilmnesid kirjeldatud komplikatsioonid vahetult pärast sünnitust või varsti pärast seda (ADH.

Ainevahetushäired: sageli - vähenenud söögiisu; harva - hüponatreemia (esineb peamiselt eakatel patsientidel ja võib olla põhjustatud ADH sekretsiooni kahjustuse sündroomist).

Vaimsed häired: sageli - unisus, unetus; mõnikord - segasus, hallutsinatsioonid; harva - maniakaalsed reaktsioonid. Need sümptomid võivad olla tingitud ka haigusest endast..

Häired nägemisorganites: sageli - ähmane nägemine; väga harva - glaukoomi ägenemine.

Südame häired: mõnikord siinuse tahhükardia.

Vaskulaarsed häired: mõnikord - vererõhu mööduv tõus või langus, sh. olemasoleva hüpertensiooni või ärevusega patsientidel.

Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: sageli - haigutamine.

Närvisüsteemi häired: sageli - krambid.

Seedetrakti häired: väga sageli - iiveldus; sageli - kõhukinnisus, kõhulahtisus, suukuivus; väga harva - seedetrakti verejooks.

Maksa ja sapiteede häired: harva - maksaensüümide taseme tõus; väga harva - hepatiit, millega mõnikord kaasneb kollatõbi ja / või maksapuudulikkus.
Mõnikord täheldatakse maksaensüümide taseme tõusu. Turustamisjärgsed teated maksakahjustustest, nagu hepatiit, mõnikord koos kollatõvega, ja / või maksapuudulikkus on väga harvad. Paroksetiinravi lõpetamise soovitavust tuleb käsitleda juhtudel, kui funktsionaalsete maksafunktsiooni testide näitajad on pikenenud.

Naha ja nahaaluskoe rikkumised: sageli - higistamine; harva - nahalööbed; väga harva - valgustundlikkusreaktsioonid.

Neerude ja kuseteede häired: harva - kusepeetus.

Reproduktiivse süsteemi ja piimanäärmete häired: väga sageli - seksuaalne düsfunktsioon; harva - hüperprolaktineemia / galaktorröa.

Üldised häired: sageli - asteenia; väga harva - perifeerne turse.

Sümptomid, mis tekivad paroksetiinravi lõpetamisel: sageli - pearinglus, sensoorsed häired, unehäired, ärevus, peavalu; mõnikord - erutus, iiveldus, värinad, segasus, higistamine, kõhulahtisus.

Nagu paljude psühhotroopsete ravimite ärajätmisel, võib ka paroksetiinravi lõpetamine (eriti järsult) põhjustada selliseid sümptomeid nagu pearinglus, sensoorsed häired (sh paresteesia ja elektrilöögi tunne), unehäired (sh erksad unenäod), agiteeritus või ärevus, iiveldus, peavalu. valu, värisemine, segasus, kõhulahtisus ja higistamine. Enamikul patsientidest on need sümptomid kerged kuni mõõdukad ja mööduvad spontaanselt. Teadaolevalt ei ole ühelgi patsiendipopulatsioonil nende sümptomite suurenenud risk, kuid kui paroksetiini ei ole enam vaja, tuleb annust aeglaselt vähendada, kuni ravimi võtmine lõpetatakse..

Laste kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed

Lastega tehtud kliinilistes uuringutes esinesid 2% -l patsientidest ja paroksetiini rühmas 2 korda sagedamini kui platseebogrupis järgmised kõrvaltoimed: emotsionaalne labiilsus (sealhulgas enesevigastamine, enesetapumõtted, enesetapukatsed, pisaravool ja meeleolu kõikumine), vaenulikkus, söögiisu vähenemine, värinad, higistamine, hüperkineesia ja erutus. Suitsiidimõtteid ja enesetapukatseid on peamiselt täheldatud kliinilistes uuringutes raske depressiivse häirega noorukitel, kus paroksetiini efektiivsust ei ole tõestatud. OCD-ga lastel, eriti alla 12-aastastel, on teatatud vaenulikkusest.

Paroksetiini võõrutusnähud (emotsionaalne labiilsus, närvilisus, pearinglus, iiveldus ja kõhuvalu) registreeriti 2% -l patsientidest paroksetiini annuse vähendamise taustal või pärast selle täielikku tühistamist ja ilmnesid 2 korda sagedamini kui platseebogrupis..

Koostoimed

Serotonergilised ravimid. Paroksetiini, nagu ka teiste SSRI rühma ravimite samaaegsel kasutamisel serotonergiliste ravimitega (sh MAO inhibiitorid, L-trüptofaan, triptaanid, tramadool, linesolid, SSRI rühma muud ravimid, liitium ja naistepuna sisaldavad taimsed ravimid) võib kaasneda serotoniini poolt põhjustatud toime areng.... Nende ravimite kasutamisel koos paroksetiiniga peab olema ettevaatlik ja hoolikas kliiniline jälgimine.

Ravimite ainevahetuses osalevad ensüümid. Paroksetiini metabolism ja farmakokineetika võivad muutuda ravimite metabolismis osalevate ensüümide induktsiooni või pärssimise mõjul. Paroksetiini kasutamisel samaaegselt ravimite metabolismis osalevate ensüümide inhibiitoritega tuleb hinnata paroksetiini annuse, mis jääb terapeutiliste annuste vahemiku alumisse ossa, kasutamise otstarbekust. Paroksetiini algannust ei ole vaja kohandada, kui seda kasutatakse samaaegselt ravimiga, mis on teadaolev ravimite metabolismis osalevate ensüümide indutseerija (nt karbamasepiin, rifampitsiin, fenobarbitaal, fenütoiin). Paroksetiini hilisem annuse kohandamine tuleb määrata selle kliiniliste mõjude (taluvus ja efektiivsus) põhjal.

CYP3A4. Paroksetiini ja CYP3A4 ensüümi substraadina toimiva terfenadiini samaaegse kasutamise tasakaalulistes tingimustes in vivo in vivo uuring näitas, et paroksetiin ei mõjuta terfenadiini farmakokineetikat. Sarnases in vivo koostoimeuuringus ei leitud paroksetiini mõju alprosalaami farmakokineetikale ja vastupidi. Paroksetiini samaaegne kasutamine terfenadiini, alprosalaami ja teiste ravimitega, mis toimivad ensüümi CYP3A4 substraadina, ei kahjusta tõenäoliselt patsienti.

Paroksetiini võime pärssida ensüümi CYP2D6 (vt ka "Vastunäidustused"). Sarnaselt teistele antidepressantidele, sealhulgas teistele SSRI ravimitele, inhibeerib paroksetiin maksaensüümi CYP2D6, mis kuulub tsütokroom P450 süsteemi. CYP2D6 ensüümi pärssimine võib põhjustada samaaegselt kasutatavate ravimite plasmakontsentratsiooni suurenemist, mis selle ensüümi kaudu metaboliseeritakse. Nende ravimite hulka kuuluvad tritsüklilised antidepressandid (nt amitriptüliin, nortriptüliin, imipramiin ja desipramiin), fenotiasiini antipsühhootikumid, risperidoon, mõned 1. tüüpi antiarütmikumid (nt propafenoon ja flekainiid) ja metoprolool..

Protsüklidiin. Paroksetiini igapäevane manustamine suurendab oluliselt protsüklidiini plasmakontsentratsiooni. Antikolinergilise toime ilmnemisel tuleb procüklidiini annust vähendada.

Krambivastased ained: karbamasepiin, fenütoiin, naatriumvalproaat. Paroksetiini ja nende ravimite samaaegne kasutamine ei mõjuta nende farmakokineetikat ja farmakodünaamikat epilepsiaga patsientidel.

Kliinilised uuringud on näidanud, et paroksetiini imendumine ja farmakokineetika ei sõltu või praktiliselt ei sõltu (st olemasolev sõltuvus ei vaja annuse muutmist) toidu tarbimisest, antatsiididest, digoksiinist, propranoloolist, alkoholist.

Manustamisviis ja annustamine

Toas (tablett tuleb alla neelata tervelt, ilma närimiseta), 1 kord päevas (hommikul, söögi ajal).

Depressioon. Soovitatav annus täiskasvanutele on 20 mg päevas, vajadusel võib annust sõltuvalt ravitoimest suurendada nädalas 10 mg päevas maksimaalse ööpäevase annuseni 50 mg. Nagu iga antidepressantravi korral, tuleb ka ravi efektiivsust hinnata ja vajadusel paroksetiini annust kohandada 2-3 nädalat pärast ravi algust ja edaspidi, sõltuvalt kliinilistest näidustustest. Depressioonisümptomite leevendamiseks ja ägenemiste ärahoidmiseks on vaja jälgida piisavat ravi katkestamise ja säilitusravi kestust. Paroksetiini kasutamine lastel ja noorukitel (7-17-aastased) depressiooni raviks ei ole soovitatav, kuna andmete efektiivsuse puudumine ravi efektiivsuse kohta.

Obsessiiv-kompulsiivne häire. Soovitatav annus täiskasvanutele on 40 mg päevas. Ravi algab annusega 20 mg päevas, mida saab suurendada nädalas 10 mg päevas. Vajadusel võib annust suurendada 60 mg-ni päevas. Ravi peab olema piisav. Lastele ja noorukitele (7–17-aastased) on algannus 10 mg päevas, seda saab nädalas suurendada 10 mg päevas. Vajadusel võib annust suurendada 50 mg-ni päevas.

Paanikahäire. Soovitatav annus täiskasvanutele on 40 mg päevas. Patsientravi tuleb alustada annusega 10 mg päevas ja seda tuleb nädalas suurendada 10 mg päevas, keskendudes kliinilisele toimele. Vajadusel võib annust suurendada 60 mg-ni päevas. Mis tahes antidepressantidega ravi alustamisel tekkida võivate paanikahäirete sümptomite võimaliku süvenemise minimeerimiseks on soovitatav väike algannus. Ravi peab olema piisavalt ajastatud.

Sotsiaalfoobia. Soovitatav täiskasvanute annus on 20 mg päevas. Vajadusel võib annust suurendada nädalas 10 mg päevas, sõltuvalt kliinilisest toimest, kuni 50 mg päevas. Laste ja noorukite (8–17-aastased) ravi peaks algama annusega 10 mg päevas ja suurendama annust nädalas 10 mg päevas, keskendudes kliinilisele toimele. Vajadusel võib annust suurendada 50 mg-ni päevas.

Üldine ärevushäire. Soovitatav täiskasvanute annus on 20 mg päevas. Vajadusel võib annust suurendada nädalas 10 mg päevas, sõltuvalt kliinilisest toimest - kuni 50 mg päevas.

Traumajärgne stressihäire. Soovitatav täiskasvanute annus on 20 mg päevas. Vajadusel võib annust suurendada nädalas 10 mg päevas, sõltuvalt kliinilisest toimest - kuni 50 mg päevas.

Üleannustamine

Olemasolev teave paroksetiini üleannustamise kohta viitab ohutuse ulatusele.

Sümptomid: lisaks jaotises "Kõrvaltoimed" kirjeldatud sümptomitele on oksendamine, laienenud õpilased, palavik, vererõhu muutused, tahtmatud lihaste kokkutõmbed, erutus, ärevus, tahhükardia.

Patsientide seisund normaliseerus tavaliselt ilma tõsiste tagajärgedeta isegi ühekordse annusena kuni 2000 mg. Paljud aruanded kirjeldavad selliseid sümptomeid nagu kooma ja EKG muutused; surmad olid väga harvad, tavaliselt olukordades, kus patsiendid võtsid paroksetiini koos teiste psühhotroopsete ravimite või alkoholiga.

Ravi: üldised meetmed antidepressantide üleannustamiseks; vajadusel - maoloputus, aktiivsöe määramine (20–30 mg iga 4–6 tunni järel esimese päeva jooksul pärast üleannustamist), toetav ravi ja füsioloogiliste põhinäitajate sagedane jälgimine.

Paroksetiinil puudub spetsiifiline antidoot.

Ettevaatusabinõud

Paroksetiini tühistamine. Teatatud on võõrutusnähtudest, nagu pearinglus, sensoorsed häired (sh paresteesia ja elektrilöögi aistingud), unehäired (sealhulgas erksad unenäod), erutus ja ärevus, iiveldus, värinad, segasus, higistamine, peavalud ja kõhulahtisus. Need sümptomid on tavaliselt kerged kuni mõõdukad, kuid mõnel patsiendil võivad need olla rasked. Need tekivad tavaliselt esimestel päevadel pärast ravimi ärajätmist, harvadel juhtudel aga patsientidel, kes on kogemata vahele jätnud vaid ühe annuse. Reeglina kaovad need sümptomid spontaanselt ja kaovad 2 nädala jooksul, kuid mõnel patsiendil võivad need kesta palju kauem (2-3 kuud või kauem).

Nagu teiste psühhotroopsete ravimite puhul, tuleb ka paroksetiini järsku ärajätmist vältida. Võib soovitada järgmist võõrutusrežiimi: vähendage päevaannust nädalaste intervallidega 10 mg võrra; pärast annuse 20 mg päevas saavutamist (või lastel ja noorukitel 10 mg päevas) jätkavad patsiendid selle annuse võtmist 1 nädala jooksul ja alles pärast seda tühistatakse ravim täielikult. Kui annuse vähendamise ajal või pärast ravimi ärajätmist tekivad võõrutusnähud, on soovitatav jätkata varem määratud annuse võtmist. Seejärel võib arst jätkata annuse vähendamist, kuid aeglasemalt.

Võõrutusnähtude ilmnemine ei tähenda, et ravimit kuritarvitataks või see tekitaks sõltuvust, nagu see on ravimite ja psühhotroopsete ainete puhul..

Sümptomid, mis võivad ilmneda paroksetiinravi lõpetamisel lastel ja noorukitel. Paroksetiini võõrutusnähud (emotsionaalne labiilsus, sealhulgas enesetapumõtted, enesetapukatsed, meeleolu muutused ja pisaravõime, samuti närvilisus, pearinglus, iiveldus ja kõhuvalu) registreeriti 2% -l patsientidest paroksetiini annuse vähendamise taustal või pärast selle täielikku tühistamist ja esines 2 korda sagedamini kui platseebo rühmas.

Eraldage patsiendirühmad.

Eakad patsiendid. Eakatel patsientidel võib paroksetiini plasmakontsentratsioon suureneda, kuid kontsentratsioonivahemik on sama mis noorematel patsientidel. Selles patsientide kategoorias tuleb ravi alustada täiskasvanutele soovitatud annusega, mida võib suurendada 40 mg-ni päevas..

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Paroksetiini plasmakontsentratsioon suureneb raske neerukahjustusega (Cl kreatiniin alla 30 ml / min) ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Sellistele patsientidele tuleb määrata ravimi annused, mis jäävad terapeutiliste annuste vahemiku alumisse ossa..

Alla 7-aastased lapsed. Paroksetiini ei soovitata kasutada, kuna selles ohutusgrupis ei ole uuringuid ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta.

7–17-aastased lapsed ja noorukid. Kliinilistes uuringutes täheldati paroksetiini saanud lastel ja noorukitel suitsiidi (enesetapukatsed ja enesetapumõtted) ja vaenulikkuse (peamiselt agressiivsus, hälbiv käitumine ja viha) kõrvaltoimeid kui selles vanuserühmas platseebot saanud patsientidel. Praegu ei ole andmeid paroksetiini pikaajalise ohutuse kohta lastele ja noorukitele selle ravimi mõju kohta kasvule, küpsemisele, kognitiivsele ja käitumuslikule arengule..

Psüühikahäiretega seotud kliiniline häire ja suitsiidirisk. Depressiooniga patsientidel võib selle häire sümptomeid ägeneda ja / või tekkida enesetapumõtted ja suitsiidikäitumine (suitsiidsus) sõltumata sellest, kas nad saavad antidepressante. See risk püsib seni, kuni saavutatakse märkimisväärne remissioon. Patsiendi seisundi paranemine võib puududa esimestel ravinädalatel ja enamgi, seetõttu tuleb patsienti hoolikalt jälgida kliinilise ägenemise ja suitsiidi õigeaegseks avastamiseks, eriti ravikuuri alguses, samuti annuse muutmise perioodidel, olenemata sellest, kas neid suurendatakse või vähendatakse. Kõigi antidepressantide kliiniline kogemus näitab, et enesetappude risk võib paranemise varases staadiumis suureneda..

Suitsiidikäitumise suurenenud riskiga võivad olla seotud ka muud paroksetiiniga ravitavad psühhiaatrilised häired. Lisaks võivad need häired olla kaasuva haigusega, millega kaasnevad suur depressioon. Seetõttu tuleks teiste psühhiaatriliste häiretega patsientide ravimisel järgida samu ettevaatusabinõusid kui raske depressiooni korral..

Patsientidel, kellel on varem esinenud suitsidaalset käitumist või enesetapumõtteid, noortel patsientidel ja enne ravi alustamist raskete enesetapumõtetega patsientidel, on kõige suurem enesetapumõtete või -katsete oht, mistõttu tuleb ravi ajal kõigile neile erilist tähelepanu pöörata.

Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb hoiatada, et nad jälgiksid seisundi halvenemist ja / või enesetapumõtteid / suitsiidikäitumist või enesevigastamise mõtteid ja nende sümptomite ilmnemisel pöörduge viivitamatult arsti poole..

Akatiisia. Mõnikord kaasneb paroksetiiniga või mõne muu SSRI rühma ravimiga akatiisia tekkimine, mis avaldub sisemise ärevuse ja psühhomotoorse erutuse tundena, kui patsient ei saa rahulikult istuda ega seista; akatiisiaga tunneb patsient tavaliselt subjektiivset stressi. Akaatisia tekkimise tõenäosus on suurim esimestel ravinädalatel.

Serotoniini sündroom / pahaloomuline neuroleptiline sündroom. Harvadel juhtudel võivad paroksetiinravi ajal ilmneda serotoniini sündroom või pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga sarnased sümptomid, eriti kui paroksetiini kasutatakse koos teiste serotonergiliste ja / või antipsühhootikumidega. Need sündroomid kujutavad endast potentsiaalset ohtu elule, mistõttu nende ilmnemisel tuleb ravi paroksetiiniga lõpetada (neid iseloomustavad selliste sümptomite kombinatsioon nagu hüpertermia, lihasjäikus, müokloonus, autonoomsed häired koos eluliste tunnuste võimalike kiirete muutustega, vaimse seisundi muutused, sealhulgas segasus). ärrituvus, ülitugev agiteerimine, deliiriumini ja koomani jõudmine) ja alustage toetavat sümptomaatilist ravi. Paroksetiini ei tohi serotoniinergilise sündroomi ohu tõttu kasutada koos serotoniini eellastega nagu L-trüptofaan, oksütriptaan..

Mania ja bipolaarne häire. Suur depressiivne episood võib olla bipolaarse häire esmane ilming. Üldiselt on aktsepteeritud (ehkki kontrollitud kliinilistes uuringutes pole seda tõestatud), et sellise episoodi ravimine ainult antidepressantidega võib suurendada bipolaarse häire riskiga patsientidel kiirenenud segatud / maniakaalse episoodi tõenäosust..

Enne antidepressantidega ravi alustamist tuleb patsiendi bipolaarse häire riski hindamiseks hoolikalt läbi vaadata; selline skriinimine peaks sisaldama üksikasjalikku psühhiaatrilist ajalugu, sealhulgas perekonna ajalugu enesetappude, bipolaarse häire ja depressiooni kohta. Nagu kõik antidepressandid, ei ole paroksetiin bipolaarse depressiooni raviks heaks kiidetud. Paroksetiini tuleb mania anamneesiga patsientidel kasutada ettevaatusega.

MAO inhibiitorid. Ravi paroksetiiniga tuleb alustada ettevaatlikult, mitte varem kui 2 nädalat pärast ravi lõpetamist MAO inhibiitoritega; paroksetiini annust tuleb järk-järgult suurendada, kuni saavutatakse optimaalne ravitoime (vt ka "Vastunäidustused")..

Neerude või maksa düsfunktsioon. Raske neerukahjustusega ja maksakahjustusega patsientidel on paroksetiinravi korral ettevaatlik.

Epilepsia. Sarnaselt teiste antidepressantidega tuleb epilepsiaga patsientidel paroksetiini kasutada ettevaatusega.

Krampide krambid. Paroksetiini võtvatel patsientidel on krampide esinemissagedus alla 0,1%. Krambihoogude tekkimisel tuleb ravi paroksetiiniga katkestada.

Elektrokonvulsiivne ravi. Paroksetiini ja elektrokonvulsiivse ravi samaaegsel kasutamisel on piiratud kogemused.

Glaukoom. Sarnaselt teiste SSRI-dega põhjustab paroksetiin harva müdriaasi ja seda tuleb sulgemisnurga glaukoomiga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Hüponatreemia. Paroksetiini kasutamisel esineb hüponatreemiat harva ja peamiselt eakatel patsientidel.

Verejooks. Paroksetiiniga ravitud patsientidel on teatatud naha ja limaskestade verejooksudest (sealhulgas seedetrakti verejooksudest). Seetõttu tuleb paroksetiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad samaaegselt ravimeid, mis suurendavad verejooksu riski, teadaoleva verejooksu kalduvusega patsientidel ja veritsust soodustavate haigustega patsientidel.

Südamehaigus. Südamehaigusega patsientide ravimisel tuleb järgida tavapäraseid ettevaatusabinõusid.

Paroksetiini kliiniline kogemus näitab, et see ei kahjusta kognitiivseid ega psühhomotoorseid funktsioone. Kuid nagu ka kõigi teiste psühhotroopsete ravimite ravimisel, peaksid patsiendid olema autojuhtimisel ja mehhanismidega töötamisel eriti ettevaatlikud..

Vaatamata asjaolule, et paroksetiin ei suurenda alkoholi negatiivset mõju psühhomotoorsetele funktsioonidele, ei ole soovitatav kasutada paroksetiini ja alkoholi samaaegselt.